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組織の線維化抑制剤及び皮膚の拘縮抑制剤

国内特許コード P170013927
整理番号 (S2015-1988-N44)
掲載日 2017年3月29日
出願番号 特願2015-171388
公開番号 特開2017-048133
出願日 平成27年8月31日(2015.8.31)
公開日 平成29年3月9日(2017.3.9)
発明者
  • 日臺 智明
  • 北野 尚孝
  • 真宮 淳
  • 石川 友美
出願人
  • 学校法人日本大学
発明の名称 組織の線維化抑制剤及び皮膚の拘縮抑制剤
発明の概要 【課題】本発明は、副作用の危険性がなく、有効性の高い組織の線維化抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明の組織の線維化抑制剤は、(a)~(d)のいずれか一つのペプチド、又はこれらの塩若しくはエステルを有効成分として含有することを特徴とする。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


コラーゲンの異常な蓄積によって起こる組織の線維化は、炎症反応に伴って起きる。そのため、炎症反応が関与する多種多様な疾患でコラーゲンの異常な蓄積による組織の線維化は生じる。この線維化に対する治療には、(1)原因疾患の治療を行う方法(例えば、肝硬変の治療に抗ウイルス剤を用いる方法等)、(2)疾患によって起こる炎症反応を抑制する方法(例えば、ケロイドや気管支喘息の治療に副腎皮質ステロイド剤を用いる方法等)、(3)線維化に伴う障害を外科的に治療する方法(例えば、拘縮した関節を人工関節に置換する方法等)、等が挙げられる。



上述の(1)及び(2)の内科的治療において、ウイルス肝炎や気管支喘息等の疾患は治療効果が確立しているが、肺線維症やケロイド等のその他多くの疾患は未だ有効な治療方法が確立されていない。また、上述の(3)の外科的治療は、限定された疾患に有効であるが、患者への負担が大きく、さらに、原因疾患が完全に治癒せず再発することも多い。
また、今のところ、一度起きた組織の線維化の改善は、自然の吸収に任せる以外方法がなく、組織の線維化が起こる以前の状態に戻ることは、期待できない。



特許文献1には、複素環誘導体を有効成分として含有する線維化抑制剤が開示されている。この線維化抑制剤は、腎臓、呼吸器、消化器、心血管、皮膚等の幅広い組織の線維化に有効である旨が記載されている。

産業上の利用分野


本発明は、組織の線維化抑制剤及び皮膚の拘縮抑制剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
以下の(a)~(d)のいずれか一つのペプチド、その誘導体、又はこれらの塩若しくはエステルを有効成分として含有することを特徴とする組織の線維化抑制剤。
(a)配列番号1、2、3、4で表されるアミノ酸配列を含む上皮成長因子(EGF)モチーフを備えるペプチド、
(b)配列番号1、2、3、4で表されるアミノ酸配列を含む上皮成長因子(EGF)モチーフを備えるペプチドにおいて、1若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加されたアミノ酸配列を含み、かつ、組織の線維化抑制能を有するペプチド、
(c)配列番号1、2、3、4で表されるアミノ酸配列を含む上皮成長因子(EGF)モチーフを備えるペプチドのアミノ酸配列と同一性が70%以上であるアミノ酸配列を含み、かつ、組織の線維化抑制能を有するペプチド、
(d)(a)~(c)のいずれかの断片であって、かつ、組織の線維化抑制能を有するペプチド。

【請求項2】
前記(a)~(d)のいずれか一つのペプチドをコードする塩基配列からなるDNAを含むベクターを有効成分として含有する請求項1に記載の組織の線維化抑制剤。

【請求項3】
前記組織の線維化抑制能がコラーゲンの産生抑制又はコラーゲンの分解亢進によるものである請求項1又は2に記載の組織の線維化抑制剤。

【請求項4】
請求項1~3のいずれか一項に記載の組織の線維化抑制剤、並びに薬学的に許容できる担体及び希釈剤のうち少なくともいずれかを含むことを特徴とする組織の線維化の予防又は治療用医薬組成物。

【請求項5】
以下の(a)~(d)のいずれか一つのペプチド、その誘導体、又はこれらの塩若しくはエステルを有効成分として含有することを特徴とする皮膚の拘縮抑制剤。
(a)配列番号1、2、3、4で表されるアミノ酸配列を含む上皮成長因子(EGF)モチーフを備えるペプチド、
(b)配列番号1、2、3、4で表されるアミノ酸配列を含む上皮成長因子(EGF)モチーフを備えるペプチドにおいて、1若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加されたアミノ酸配列を含み、かつ、皮膚の拘縮抑制能を有するペプチド、
(c)配列番号1、2、3、4で表されるアミノ酸配列を含む上皮成長因子(EGF)モチーフを備えるペプチドのアミノ酸配列と同一性が70%以上であるアミノ酸配列を含み、かつ、皮膚の拘縮抑制能を有するペプチド、
(d)(a)~(c)のいずれかの断片であって、かつ、皮膚の拘縮抑制能を有するペプチド。

【請求項6】
請求項5に記載のペプチドをコードする塩基配列からなるDNAを含むベクターを有効成分として含有することを特徴とする皮膚の拘縮抑制剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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