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薬剤送達用のキャリア、コンジュゲートおよびこれらを含んでなる組成物並びにこれらの投与方法

国内特許コード P170014018
整理番号 (S2014-0176-N0)
掲載日 2017年4月7日
出願番号 特願2015-548997
登録番号 特許第6086566号
出願日 平成26年11月21日(2014.11.21)
登録日 平成29年2月10日(2017.2.10)
国際出願番号 JP2014005856
国際公開番号 WO2015075942
国際出願日 平成26年11月21日(2014.11.21)
国際公開日 平成27年5月28日(2015.5.28)
優先権データ
  • 特願2013-242347 (2013.11.22) JP
  • 特願2014-096935 (2014.5.8) JP
発明者
  • 片岡 一則
  • 安楽 泰孝
  • 西山 伸宏
  • 宮田 完二郎
  • 石井 武彦
  • 松本 有
  • 福里 優
  • 溝口 明祐
  • 横田 隆徳
  • 桑原 宏哉
  • 仁科 一隆
  • 水澤 英洋
出願人
  • 国立大学法人 東京大学
  • 国立大学法人 東京医科歯科大学
発明の名称 薬剤送達用のキャリア、コンジュゲートおよびこれらを含んでなる組成物並びにこれらの投与方法
発明の概要 本発明は、薬剤を脳に送達するための小胞、コンジュゲートおよびこれらを含んでなる組成物並びにこれらの投与方法を提供する。
薬剤送達用のキャリアを含んでなる、投与計画に従って対象に投与するための組成物であって、該投与計画は、絶食させるか、または低血糖を誘発させた対象に該組成物を投与することおよび該対象において血糖値の上昇を誘発させることを含み、該キャリアは、その外表面がGLUT1リガンドにより修飾されている、組成物。
従来技術、競合技術の概要


血液と脳との間には、物質交換を制限する血液脳関門が存在することが知られている。これは脳血管内皮細胞が密着結合を形成し、細胞の隙間が極めて狭いこと、並びに、細胞自体が選択的な物質の取り込みおよび排出を行なっていることによると考えられている。



血液脳関門の透過選択性は高く、一部の物質(例えば、アルコール、カフェイン、ニコチンおよびグルコース)を除いてはほとんど通過することができない。そして、このことが、脳治療薬による脳疾患の治療、脳診断薬による脳疾患の診断または造影剤による脳の造影を困難なものにしてきた。



グルコースが血液脳関門を通過する特性を利用して、抗体を脳へ送達する技術が開発されている(特許文献1)。しかしながら、この抗体は単に抗体をグリコシル化するだけの技術であり、効果は限定的である。

産業上の利用分野


本発明は、薬剤送達用のキャリア、コンジュゲートおよびこれらを含んでなる組成物並びにこれらの製造方法および投与方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
薬剤送達用のキャリアを含んでなる、投与計画に従って対象に投与するための組成物であって、
該投与計画は、絶食させるか、または低血糖を誘発させた対象に該組成物を投与することおよび該対象において血糖値の上昇を誘発させることを含み、
該キャリアは、その外表面がGLUT1リガンドにより修飾されている、組成物。

【請求項2】
薬剤とGLUT1リガンドとのコンジュゲートを含んでなる、投与計画に従って対象に投与するための組成物であって、
該投与計画は、絶食させるか、または低血糖を誘発させた対象に該組成物を投与することおよび該対象において血糖値の上昇を誘発させることを含む、組成物。

【請求項3】
薬剤を脳に送達するための、請求項1または2に記載の組成物。

【請求項4】
薬剤に血液脳関門を通過させるための、請求項1または2に記載の組成物。

【請求項5】
薬剤に血液神経関門、血液網膜関門または血液髄液関門を通過させるための、請求項1または2に記載の組成物。

【請求項6】
薬剤を脳血管内皮細胞に送達するための、請求項1または2に記載の組成物。

【請求項7】
血糖値の上昇がグルコース投与により誘発される、請求項1~6のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項8】
組成物がグルコースの投与と同時にまたはその前に投与される、請求項7に記載の組成物。

【請求項9】
組成物が、静脈内に輸液投与され、輸液投与が10分以上継続される、請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項10】
キャリアが小胞であり、小胞を形成する高分子の10~40モル%がGLUT1リガンドにより修飾されている、請求項1および3~9のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項11】
キャリアが小胞であり、小胞を形成する高分子の40~100モル%がGLUT1リガンドにより修飾されている、請求項1および3~9のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項12】
キャリアが送達する薬剤を内包している、請求項1および3~11のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項13】
キャリアが小胞であり、小胞が直径400nm以下の小胞である、請求項1および3~12のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項14】
コンジュゲートが、薬剤とGLUT1リガンドとがリンカーを介して連結されてなるものである、請求項2~9のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項15】
GLUT1リガンドがグルコースである、請求項1~14のいずれか一項に記載の組成物。

【請求項16】
薬剤が、生理活性物質、抗体、核酸、生体適合性の蛍光色素、および造影剤から選択される少なくとも1つの薬剤である、請求項1~15のいずれか一項に記載の組成物。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2015548997thum.jpg
出願権利状態 登録


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