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抗マラリア活性化合物及び抗マラリア薬

国内特許コード P170014085
整理番号 (S2014-0538-N0)
掲載日 2017年5月9日
出願番号 特願2016-506416
出願日 平成27年2月18日(2015.2.18)
国際出願番号 JP2015054491
国際公開番号 WO2015133280
国際出願日 平成27年2月18日(2015.2.18)
国際公開日 平成27年9月11日(2015.9.11)
優先権データ
  • 特願2014-040616 (2014.3.3) JP
発明者
  • 樋口 恒彦
  • 加藤 信樹
  • 梅澤 直樹
出願人
  • 公立大学法人名古屋市立大学
発明の名称 抗マラリア活性化合物及び抗マラリア薬
発明の概要 マラリアに対して有効な新規化合物及びその用途を提供することを課題とする。マラリアが有するヘム毒性回避機構を妨害することを目指した分子設計に基づき合成された非対称性の化合物群が提供される。
従来技術、競合技術の概要


マラリアは、毎年数億人が感染しそのうち数百万人が死亡するといわれる人類最大の寄生原虫感染症である。この脅威は熱帯では有史以前より続いているが、これまで熱帯、亜熱帯が主な感染地域であったのが、地球温暖化により温帯にまで拡大が懸念されており、さらに従来薬に対する耐性種の蔓延も重なり、新たに効果的な医薬の開発が急務となっている。



マラリアの治療薬としてクロロキン、キニーネ、メフロキン、アルテミシニンなどが用いられるが、いずれも強い副作用がある。クロロキンは他の薬剤と比較して副作用が少ないため、マラリアの予防や治療の第1選択薬として使われることが多いが、近年、クロロキン耐性マラリア種の蔓延が大きな問題となっている。また、最近では他の薬剤に対する耐性も発生しており、多剤耐性への対処も急務である。



尚、本願発明者らの研究グループは、ヘムに対する親和性に注目して設計した化合物群が抗マラリア活性を示すことを報告した(特許文献1、2、非特許文献1)。一方、特許文献3には、抗マラリア活性を示す化合物としてN,N’-ビス(キノリン-4-イル)ジアミン誘導体が開示されている(特許文献3)。また、特許文献4には、キノリン骨格でクロロキン感受性と耐株の両方に対して抗マラリア活性を示す化合物が開示されている。

産業上の利用分野


本発明は、抗マラリア活性を示す新規化合物及びその利用に関する。本出願は、2014年3月3日に出願された日本国特許出願第2014-040616号に基づく優先権を主張するものであり、当該特許出願の全内容は参照により援用される。

特許請求の範囲 【請求項1】
以下の化学式1で表される化合物:
【化1】


但し、非対称性の構造であり、式中のmは1~5であり、nは1~5であり、RはH、CH3、CH2CH3又はCH2NH2を表し、Arは芳香族ヘテロ環基を表す。

【請求項2】
前記芳香族ヘテロ環基が含窒素芳香族ヘテロ環基である、請求項1に記載の化合物。

【請求項3】
前記芳香族ヘテロ環が二環芳香族ヘテロ環基である、請求項2に記載の化合物。

【請求項4】
二環芳香族ヘテロ環基が非置換又は置換のキノリル基、イソキノリル基又はベンゾイミダゾリル基である、請求項3に記載の化合物。

【請求項5】
以下の化学式2~9のいずれかで表される、請求項1に記載の化合物。
【化2】


【化3】


【化4】


【化5】


【化6】


【化7】


【化8】


【化9】



【請求項6】
抗マラリア活性を示す、請求項1~5のいずれか一項に記載の化合物。

【請求項7】
請求項6に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含有する抗マラリア薬。

【請求項8】
請求項7に記載の抗マラリア薬を対象に投与するステップを含む、マラリアの予防又は治療方法。

【請求項9】
抗マラリア薬を製造するための、請求項6に記載の化合物の使用。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2016506416thum.jpg
出願権利状態 公開
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