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うつ治療剤 NEW

国内特許コード P170014121
整理番号 (S2014-0879-N0)
掲載日 2017年5月10日
出願番号 特願2016-519322
出願日 平成27年5月15日(2015.5.15)
国際出願番号 JP2015064105
国際公開番号 WO2015174532
国際出願日 平成27年5月15日(2015.5.15)
国際公開日 平成27年11月19日(2015.11.19)
優先権データ
  • 特願2014-102104 (2014.5.16) JP
発明者
  • 塩田 邦郎
  • 八木 慎太郎
  • 早川 晃司
  • ▲高▼森 瑞子
  • 菊水 健史
  • 伊藤 幸成
  • 坂本 康治
  • 瀬戸 秀春
出願人
  • 国立大学法人 東京大学
発明の名称 うつ治療剤 NEW
発明の概要 うつ病に対する有用な抗うつ薬を提供する。
N-アセチル-D-マンノサミンを含有してなる、うつの治療剤、ならびにN-アセチル-D-マンノサミンの有効量および医薬として許容されうる担体を含有してなる、うつを治療するための医薬組成物。
従来技術、競合技術の概要


うつ病は、病気による生活障害の最大の原因であり、自殺の要因としても重要視されている病気である(非特許文献1および2)。抗うつ薬は、三環系、四環系、トリアゾロピリジン系、SSRI(Selective Serotonin Reuptake Inhibitor)、SNRI(Serotonin Noradrenalin Reuptake Inhibitor)の5つに大別される。これらの抗うつ薬は、ノルアドレナリンまたはセロトニンまたはある程度のドーパミンの再取り込み阻害作用を有している。しかし、これらの薬物による治療効果は限定的である。



N-アセチル-D-グルコサミンの異性体であるN-アセチル-D-マンノサミンは、例えば、医薬品や医薬品原料となるシアル酸(N-アセチルノイラミン酸)の酵素合成原料として知られている。また、N-アセチル-D-マンノサミンは、その誘導体から、シアル酸誘導体を酵素合成することが可能であり、産業上、重要な物質である。N-アセチル-D-マンノサミンの製造方法として、N-アセチルグルコサミンをアルカリ条件下で異性化する際に、ホウ酸またはホウ酸塩を添加することにより、N-アセチルマンノサミンへのモル変換収率を増大させる方法が知られている(特許文献1)。また、シアル酸を基質としてN-アセチルノイラミン酸リアーゼを反応させることにより、N-アセチル-D-マンノサミンを製造する方法も知られている(特許文献2)。N-マンノサミンのアシル化体を細胞に接触させることにより、細胞表面へのレクチン結合を調節する方法または神経細胞の増殖を調節する方法が提案されている(特許文献3)。特許文献3においては、N-アセチル-D-マンノサミンは、インビトロで軸索成長を促進させることに関してネガティブコントロールとして位置づけられている。



本発明者らは、N-アセチル-D-マンノサミンが脳機能低下の改善や睡眠障害の改善に有効であることを見出している(特許文献4および5)。

産業上の利用分野


本発明は、うつ治療剤に関し、N-アセチル-D-マンノサミンを有効成分とする治療薬に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
N-アセチル-D-マンノサミンを含有してなる、うつの治療剤。

【請求項2】
N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(I)、(IIa)、(IVa)、(IVb)および(IVc):
【化1】


【化2】


(式中、Acはアセチル基を示す。)
【化3】


【化4】


【化5】


で示される化合物からなる群より選ばれる化合物またはその塩である、請求項1に記載の治療剤。

【請求項3】
N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(IVa):
【化6】


で示される化合物である、請求項1に記載の治療剤。

【請求項4】
経口剤、注射剤、点滴剤または外用剤である、請求項1~3のいずれか1項に記載の治療剤。

【請求項5】
N-アセチル-D-マンノサミンの有効量および医薬として許容されうる担体を含有してなる、うつを治療するための医薬組成物。

【請求項6】
N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(I)、(IIa)、(IVa)、(IVb)および(IVc):
【化7】


【化8】


(式中、Acはアセチル基を示す。)
【化9】


【化10】


【化11】


で示される化合物からなる群より選ばれる化合物またはその塩である、請求項5に記載の医薬組成物。

【請求項7】
N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(IVa):
【化12】


で示される化合物である、請求項5に記載の医薬組成物。

【請求項8】
静脈内、筋肉内、髄液内または経口投与用剤型である、請求項5~7のいずれか1項に記載の医薬組成物。

【請求項9】
うつの治療用医薬を製造するためのN-アセチル-D-マンノサミンの使用。

【請求項10】
N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(I)、(IIa)、(IVa)、(IVb)および(IVc):
【化13】


【化14】


(式中、Acはアセチル基を示す。)
【化15】


【化16】


【化17】


で示される化合物からなる群より選ばれる化合物またはその塩である、請求項9に記載の使用。

【請求項11】
N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(IVa):
【化18】


で示される化合物である、請求項9に記載の使用。

【請求項12】
N-アセチル-D-マンノサミンの有効量をそれを必要とする対象に投与する工程を含む、うつの治療方法。

【請求項13】
N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(I)、(IIa)、(IVa)、(IVb)および(IVc):
【化19】


【化20】


(式中、Acはアセチル基を示す。)
【化21】


【化22】


【化23】


で示される化合物からなる群より選ばれる化合物またはその塩である、請求項12に記載の治療方法。

【請求項14】
N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(IVa):
【化24】


で示される化合物である、請求項12に記載の治療方法。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2016519322thum.jpg
出願権利状態 公開


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