TOP > 国内特許検索 > 抗真菌剤

抗真菌剤 NEW

国内特許コード P170014644
整理番号 S2016-0560-N0
掲載日 2017年10月24日
出願番号 特願2016-058951
公開番号 特開2017-171604
出願日 平成28年3月23日(2016.3.23)
公開日 平成29年9月28日(2017.9.28)
発明者
  • 知花 博治
  • 宇野 潤
  • 荒井 孝義
  • 高橋 梓
  • 佐藤 美智代
  • 西田 篤司
  • 原田 真至
  • 根本 哲宏
  • 松本 祥治
出願人
  • 国立大学法人 千葉大学
発明の名称 抗真菌剤 NEW
発明の概要 【課題】特定の菌に対する抗真菌活性を有する化合物を含む抗真菌剤を提供する。
【解決手段】一般式(A)で表される化合物、一般式(B)で表される化合物、一般式(C)で表される化合物、一般式(D)で表される化合物、一般式(E)で表される化合物、及び、一般式(F)で表される化合物からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物又はその薬理的に許容可能な塩を含む、抗真菌剤。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


病原性カンジダ菌は、表皮、腸管粘膜、膣などに常在する真菌であるが、抗生物質、ステロイド、抗がん剤や免疫抑制剤の長期投与や臓器移植、エイズ、重度糖尿病、留置カテーテルなど危険因子を伴う患者に対して重篤な深在性(内臓)感染症を起こす。
日本国内において全血流感染原因菌(細菌感染を含む)のうちカンジダは第4位(7~8%)であり、致死率20~50%に達する重篤な日和見感染症を起こし問題となっている。治療の第一選択薬は抗真菌薬である(例えば、特許文献1)。



なお、従来の深在性抗真菌薬としては、フルオロピリミジン系、ポリエン系、アゾール系、エキノキャンディン系の4系統が知られている。
フルオロピリミジン系抗真菌薬は、適応菌種が、カンジダ、クリプトコッカスである。ポリエン系抗真菌薬は、適応菌種が、カンジダ、クリプトコッカス、アスペルギルス、コクシジオイデス、ヒストプラズマ、ブラストミセスなどである。アゾール系抗真菌薬は、フルコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾールが挙げられる。フルコナゾールは、適応菌種が、カンジダ、クリプトコッカスである。イトラコナゾールは、適応菌種が、カンジダ、アスペルギルス、ヒストプラズマ、コクシジオイデス、スポロトリコーシスである。ボリコナゾールは、適応菌種が、カンジダ、クリプトコッカス、アスペルギルス、スケドスポリウム、フサリウム、コクシジオイデス、ヒストプラズマ、ブラストミセスである。ポサコナゾールは、適応菌種が、カンジダ、クリプトコッカス、アスペルギルス、スケドスポリウム、フサリウム、コクシジオイデス、ヒストプラズマ、ブラストミセスである。エキノキャンディン系抗真菌薬は、適応菌種が、カンジダ、アスペルギルスである。

産業上の利用分野


本発明は、抗真菌剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
一般式(A):
【化1】



〔式中、R1、R2、R3及びR4は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、C1~C3のアルコキシ基、又はC1~C3のアルキル基である。〕で表される化合物、
一般式(B):
【化2】



〔式中、R11及びR12は、それぞれ独立に、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、ニトロ基、C1~C3のアルキル基、C2~C3のアルキニル基、C1~C3のアルコキシ基、又は置換基を有していてもよいフェニル基であり、R13及びR14は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、C1~C3のアルコキシ基、又はC1~C3のアルキル基である。〕で表される化合物、
一般式(C):
【化3】



〔式中、R21は、C3~C6のアルキル基であり、R22は、トリフルオロメチル基、メチル基、又はp-トルイル基である。〕で表される化合物、
一般式(D):
【化4】



〔式中、Xは、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、又はトリフルオロメタンスルホナート基であり、R31は、C3~C6のアルキル基であり、R32、R33及びR34は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、C1~C3のアルコキシ基、又はC1~C3のアルキル基である。〕で表される化合物、
一般式(E):
【化5】



〔式中、R41は、水素原子、水酸基、C1~C3のアルコキシ基、又はC1~C3のアルキル基である。〕で表される化合物、及び
一般式(F):
【化6】



〔式中、R51は、水素原子、水酸基、C1~C3のアルコキシ基、又はC1~C3のアルキル基である。〕で表される化合物からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物又はその薬理的に許容可能な塩を含む、抗真菌剤。

【請求項2】
化合物A-1:
(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキシル (E)-4-オキソ-4-(2-オキソオキサゾリジン-3-イル)ブタ-2-エノレート、
化合物B-1:
(R)-3,3'-ビス((E)-(((1R,2R)-2-(イソインドリン-2-イル)-1,2-ジフェニルエチル)イミノ)メチル)-[1,1'-ビナフチレン]-2,2'-ジオール、
化合物C-1:
2,6-ジアセチル-4-(tert-ブチル)フェニルトリフルオロメタンスルフォネート、
化合物D-1:
(2,6-ビス((4R,5R)-1-ベンジル-4,5-ジフェニルイミダゾリジン-2-イル)-4-(tert-ブチル)フェニル)パラジウム(II)クロライド、
化合物E-1:
(E)-(4,4,4-トリフルオロブタ-1-エン-1-イル)ベンゼン、及び、
化合物F-1:
[2,2'-ビチオフェン]-3,3'-ジカルボアルデヒド、
からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物又はその薬理的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載の抗真菌剤。

【請求項3】
カンジダ属菌に対する抗真菌剤である、請求項1に記載の抗真菌剤。

【請求項4】
一般式(A)で表される化合物、一般式(C)で表される化合物、一般式(E)で表される化合物、又は一般式(F)で表される化合物を含み、カンジダ属菌、及びクリプトコッカス属菌に対する抗真菌剤である、請求項1に記載の抗真菌剤。

【請求項5】
一般式(A)で表される化合物、一般式(C)で表される化合物、一般式(E)で表される化合物、又は一般式(F)で表される化合物を含み、カンジダ属菌、及びアスペルギルス属菌に対する抗真菌剤である、請求項1に記載の抗真菌剤。

【請求項6】
一般式(A)で表される化合物、一般式(C)で表される化合物、一般式(E)で表される化合物、又は一般式(F)で表される化合物を含み、カンジダ属菌、クリプトコッカス属菌、及びアスペルギルス属菌に対する抗真菌剤である、請求項1に記載の抗真菌剤。

【請求項7】
請求項1に記載の抗真菌剤を含む医薬用抗真菌剤。

【請求項8】
請求項1に記載の抗真菌剤を含む農薬用抗真菌剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
上記の特許・技術に関心のある方は、下記問い合わせ先にご相談下さい。


PAGE TOP

close
close
close
close
close
close
close