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新規な化合物及び抗マラリア剤 コモンズ

国内特許コード P03P001344
整理番号 Y2002-P493
掲載日 2003年12月22日
出願番号 特願2003-065615
公開番号 特開2003-335774
登録番号 特許第4289911号
出願日 平成15年3月11日(2003.3.11)
公開日 平成15年11月28日(2003.11.28)
登録日 平成21年4月10日(2009.4.10)
優先権データ
  • 特願2002-065870 (2002.3.11) JP
発明者
  • 綿矢 有佑
  • 金 惠淑
  • 野島 正朋
出願人
  • 国立大学法人岡山大学
発明の名称 新規な化合物及び抗マラリア剤 コモンズ
発明の概要 優れた抗マラリア活性を備え副作用も少なく、特に、薬剤耐性マラリア原虫に対して顕著な抗マラリア活性を有すると共に、オリーブオイル等の有機溶媒のみならず、水に対する溶性を向上することができ、経口薬のみでなく、注射液としても使用することができる抗マラリア剤を提供すること。本発明の抗マラリア剤は、一般式(I)[式中、Zは未置換若しくは置換基を有してもよい脂環式炭化水素基を表し、R0は水溶性の官能基を表し、mは0~6のいずれかの整数を表し、nは0~10のいずれかの整数を表す。]で示される化合物を含有する。【化1】
従来技術、競合技術の概要
マラリアは、プラスモジウム(Plasmodium)属に属する原虫の感染によって起こる伝染性疾患で、ハマダラ蚊を媒介として感染し、間欠的な熱発作、貧血、脾腫等の症状を示す。マラリアは、近年、自然や環境の変化に伴い猛威を振るい始めており、その推定感染患者数は年間3億~5億人、年間死亡者数は、150~300万人という世界的にも重要な疾病である。ヒトに感染するマラリア原虫には、アフリカ、アジア、ラテンアメリカの熱帯地域全体に分布する熱帯熱マラリア原虫(P. falciparum)、世界各地の熱帯と温帯の一部に分布する三日熱マラリア原虫(P. vivax)、世界各地に分布する四日熱マラリア原虫(P. malariae)及び主として熱帯西アフリカに分布する卵形マラリア原虫(P. ovale)等の原虫が挙げられるが、その中でも熱帯熱マラリアがもっとも重篤な症状を示し、発症後1~2週間で脳症、腎症、溶血性貧血、肺水腫、心臓障害、重症腸炎などを伴って容易に重症マラリアに進展し、短期間内に多臓器不全を示し宿主を死に至らしめることが多い。
【0003】
近年、殺虫剤耐性の蚊や、マラリアの特効薬として多用されてきたクロロキン耐性のマラリア原虫が出現し、その対策が困難となっていることに加え、地球温暖化に伴うマラリア感染危険地域の拡大、即ち、一部温帯地域への蔓延が検出され、マラリア制圧は専門機関としてのWHOのみならず、グローバルな交流が日常化した今日では、全人類にとって益々重要な問題になりつつある。抗マラリア剤又は抗マラリア化合物としては、2個の複素環を含有するオルソ-縮合系の新規化合物(例えば、特許文献1参照。)や、ICAM-1発現抑制作用を有する化合物を有効成分として含有する抗マラリア剤(例えば、特許文献2参照。)や、5'-o-スルファモイル-2-クロロアデノシン等のヌクレオシド誘導体等を有効成分として含有する抗マラリア剤(例えば、特許文献3参照。)や、トリコテセン類等を有効成分として含有する抗マラリア剤(例えば、特許文献4参照。)や、シクロプロジギオシン等を有効成分とする抗マラリア剤(例えば、特許文献5参照。)や、リミノフェナジンを有効成分として含有するマラリア予防又は治療薬(例えば、特許文献6参照。)や、キノリン誘導体等を有効成分として含有する抗マラリア薬耐性克服剤(例えば、特許文献7参照。)や、5-フルオロオロチン酸及びスルファモノメトキシンを有効成分とする抗マラリア剤(例えば、特許文献8参照。)等が知られている。
【0004】
【特許文献1】
特開2000-7673号公報
【特許文献2】
特開平11-228446号公報
【特許文献3】
特開平11-228422号公報
【特許文献4】
特開平11-228408号公報
【特許文献5】
特開平10-265382号公報
【特許文献6】
特開平8-231401号公報
【特許文献7】
特開平8-73355号公報
【特許文献8】
特開平8-59471号公報
産業上の利用分野
本発明は、新規な化合物や、マラリア原虫類による感染症の予防及び治療に有用な抗マラリア剤に関する。
特許請求の範囲 【請求項1】一般式(I)
【化学式1】
[式中、Zは12員環の未置換脂環式炭化水素基を表し、R0、カルボキシ基、一般式(II)
【化学式2】
[式中、R1は未置換又はメチル基若しくはエチル基を置換基として有していてもよい炭素数1~3のアルキル基を表す。]で示されるアルコキシカルボニル基、一般式(III)
【化学式3】
[式中、R2及びR3はそれぞれ独立して、水素原子、未置換又は水酸基を置換基として有していてもよいメチル基若しくはエチル基を表す。]で示されるカルバモイル基、又は一般式(IV)
【化学式4】
{式中、Yは、エチレン基、テトラメチレン基、ヘキサメチレン基のいずれかを表すアルキレン基、一般式(V)
【化学式5】
、又は、フェニレン基を表す}のいずれかである水溶性の官能基を表し、mは1を表し、nは5又は6を表す。]で示される化合物。
【請求項2】一般式(I)中、R0がカルボキシ基又は一般式(IV)のいずれかである請求項1に記載される化合物の薬学的に許容し得る塩。
【請求項3】一般式(I)
【化学式6】

(式中、Zは、12員環の未置換脂環式炭化水素基を表し、R0は、水酸基を表し、mは1を表し、nは6を表す)で示される化合物を有効成分として含有することを特徴とする抗マラリア剤。
産業区分
  • 有機化合物
  • 薬品
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 権利存続中
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