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抗菌ペプチド及びこれを有効成分とする抗菌剤

国内特許コード P04A004770
掲載日 2004年11月29日
出願番号 特願平10-239435
公開番号 特開2000-063400
登録番号 特許第3273314号
出願日 平成10年8月12日(1998.8.12)
公開日 平成12年2月29日(2000.2.29)
登録日 平成14年2月1日(2002.2.1)
発明者
  • 山川 稔
  • 石橋 純
  • 坂中 寿子
出願人
  • 独立行政法人農業生物資源研究所
発明の名称 抗菌ペプチド及びこれを有効成分とする抗菌剤
発明の概要 タイワンカブトムシの幼虫から天然型抗菌ペプチドを抽出・精製し、この天然型抗菌ペプチドのN末端のアミノ酸配列を決定し、それをコードしている遺伝子の塩基配列を決定した。上記の天然型抗菌ペプチドのアミノ酸配列の第55番目のアミノ酸残基(Leu)から第66番目のアミノ酸残基(Lys)が活性中心部分であることを見きわめこの部分のみを抗菌ペプチドとすることにより、これを体内に投与しても体内の免疫システムによる失活を小分子故に免がれることが可能と判断した。また、この活性中心部分のアミノ酸配列を改変することにより、グラム陽性菌のみならず、グラム陰性菌にも抗菌スペクトルを広げることを可能とした。本発明は、X-Ala-Ile-Arg-Lys-Ang-NH2(式中、Xは1個のアミノ酸残基又は2個以上のアミノ酸残基がペプチド結合してなるペプチドであり、Arg-NH2はこのArgのカルボキシルキ基がアミド化していることを示す)で表わされる抗菌ペプチドである。この抗菌ペプチドを有効成分とする抗菌剤、特に消化管摂取が可能な可食性抗菌剤である。
従来技術、競合技術の概要 「清潔で快適な生活を送りたい」という、生活者の清潔・快適志向は、最近の病原性大腸菌O-157等の影響により、さらに拡大しつつある。その一方で、MRSA等の薬剤耐性菌が、抗生物質の大量使用等により発生し、今後の動向が危惧されている。現在までに、抗生物質を含め、様々な抗菌剤が提供されており、医療用のみならず、様々な「抗菌グッズ」において用いられている。これらの抗菌剤開発の流れの一つとして、「抗菌ペプチド」が着目されきている。この抗菌ペプチドは、哺乳動物等の精液や血清中に存在し、幅広い抗菌スペクトルを有するペプチドであり、安全性が高く、かつ、その使用によっても薬剤耐性菌が出現しにくいことが想定される等の点から、現在、最も着目されている抗菌成分の一つである。そして、このような抗菌ペプチドの一種として、昆虫の体液に由来する抗菌ペプチドの存在が知られている。すなわち、昆虫に、細菌や異種の血球を接種したり、昆虫の体表に、傷をつける等の刺激を与えると、これらの昆虫の体液中に、様々な抗菌ペプチドが誘導されることが知られている。例えば、ゴミムシダマシ科の一種(Zophobas atratus)幼虫体液中に誘導される活性ペプチドとして、抗菌活性をもつペプチドなどが同定されている。また、コレオプテリシン(Coleoptericin )と命名された抗菌ペプチドも、その理化学的性質が明らかにされている。さらに、鱗翅目の一種(Hyalophora cecropia )の幼虫体液から得られ、セクロピングループに属する抗菌ペプチドが、その理化学的性質と共に、知られている。これらの昆虫における抗菌ペプチドは、幅広い抗菌スペクトルを有することからも、抗体産性能をもたない昆虫の生体防御にとって重要な関わりがあるものと考えられている。
産業上の利用分野 抗菌性ペプチド乃至抗菌性物質を有効成分とする抗菌剤
特許請求の範囲 【請求項1】下記式(I)X-Ala-Ile-Arg-Lys-Arg-NH2 (I)〔式中、Xは、Ala-Xaa1-Xaa2-Leu (Xaa1及びXaa2は、同一でも異なってもよい酸性アミノ酸以外のアミノ酸残基である)で表されるペプチドであり、Arg-NH2 は、このArg のカルボキシル基がアミド化していることを示す〕で表される抗菌ペプチド。
【請求項2】Xが、Ala-Leu-Arg-Leu 、Ala-Leu-Leu-Leu 、Ala-Trp-Leu-Leu 、Ala-Leu-Tyr-Leu 及びAla-Leu-Trp-Leu からなる群から選ばれる、いずれかのアミノ酸配列のペプチドである、請求項1記載の抗菌ペプチド。
【請求項3】請求項1又は2記載の抗菌ペプチドを有効成分とする抗菌剤。
【請求項4】抗菌剤が、可食性抗菌剤である、請求項3記載の抗菌剤。
産業区分
  • 有機化合物
  • 食品
  • 薬品
  • 微生物工業
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 権利存続中


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