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[11C]ハロゲン化メチルの合成方法

国内特許コード P05A006961
整理番号 NIRS-166
掲載日 2005年4月8日
出願番号 特願2003-206541
公開番号 特開2005-053803
登録番号 特許第4238352号
出願日 平成15年8月7日(2003.8.7)
公開日 平成17年3月3日(2005.3.3)
登録日 平成21年1月9日(2009.1.9)
発明者
  • 鈴木 和年
出願人
  • 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構
発明の名称 [11C]ハロゲン化メチルの合成方法
発明の概要 【課題】LiAlHを用いて繰り返し製造に適し、準備作業が簡単であり、高比放射能が期待でき、しかも高収率を維持しうる[11C]ハロゲン化メチルの合成方法、ならびにそれらの合成に適した自動合成装置を提供する。
【解決手段】有機溶媒に溶解したLiAlHを細管内に導入した後、不活性ガスで大部分のLiAlH溶媒溶液をパージして、残存するLiAlHの薄膜を細管内面に形成させ、ついで11COガスを導入して該LiAlHと反応させ、さらにハロゲン化水素酸もしくはハロゲン化水素ガスを導入して細管内で11CHX(Xはハロゲン原子を示す)を製造する。
【選択図】 図1
従来技術、競合技術の概要


医学、薬学、生化学等の分野において、PET(ポジトロン断層撮影診断法)は、生体機能の定量的な生理学的画像を得るための手段として有用である。11C、13N,15O等のポジトロン放出核種は、生物学的に活性なトレーサー中にその化学的挙動に影響を与えないで導入できるからである。PETにおいて用いられるポジトロン放出核種のうち、11Cによる被標識化合物の標識化は、通常11Cヨウ化メチル(11CH3I)を標識化剤として用いるが、11Cの半減期が20.4分と短いため、必要に応じて使用現場で迅速に合成することが必要である。



従来、11CH3I合成には11CO2 を出発物質として、LiAlH4/THFおよびHIとの反応により11CH3Iを得る古典的LAH(=LiAlH4)法が最も一般的である。この方法においては高収率で、しかも安定的に11CH3Iが得られるが、難点は準備作業が大変であること、高い比放射能が得られにくいこと、繰り返し製造にも不向きなことである。これに対し、11CH4 を出発物質とし、I2 との反応により直接11CH3Iを製造するヨウ素法は、繰り返し製造に適し、準備作業が簡単で、高比放射能化に適している等の利点を有する。しかし、この方法は、第1段階で11CO2を製造し、その後で触媒により、11CH4 に変換し、これをI2 蒸気と一緒に石英製反応管内を循環させることにより11CH3Iを生成させ、それを捕集して利用する方法である。この方法の難点は、11CO2 による汚染が避けられず、比較的高温でI2 蒸気を循環させるため、7~8回の製造でI2 を交換する必要があり、循環などの作業のため時間がかかることである。さらに、この方法で得られる11CH3Iの収量は、LiAlH4を用いる一般的な方法に比べ、数分の一程度と低い点が問題である。

産業上の利用分野


本発明は11CH3I等の[11C]ハロゲン化メチル化合物の合成方法ならびにそれらの合成に適した自動合成装置に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
有機溶媒に溶解したLiAlH4を細管内に導入した後、不活性ガスで大部分のLiAlH4溶媒溶液をパージして、残存するLiAlH4の薄膜を細管内面に形成させ、ついで11CO2ガスを導入して残存する該LiAlH4と反応させ、さらにハロゲン化水素酸もしくはハロゲン化水素ガスを導入して細管内で11CH3X(Xはハロゲン原子を示す)を製造することを特徴とする[11C]ハロゲン化メチルの合成方法。

【請求項2】
細管がループ状である請求項1記載の合成方法。

【請求項3】
細管の内径が0.1~4mmである請求項1もしくは2記載の合成方法。

【請求項4】
細管の少なくとも内側表面が耐食性材料からなる請求項1~3のいずれか記載の合成方法。

【請求項5】
有機溶媒がエーテルである請求項1記載の合成方法。

【請求項6】
エーテルがテトロヒドロフランである請求項5記載の合成方法。

【請求項7】
11CO2ガスが不活性ガスとともに導入される請求項1記載の合成方法。

【請求項8】
ハロゲン原子がヨウ素もしくは臭素である請求項1記載の合成方法。

【請求項9】
合成が終了した後に、合成に供された製造経路が自動的に洗浄、乾燥および不活性ガス置換される請求項1記載の合成方法。

【請求項10】
細管状反応器を含む合成反応部;該反応部に自動的に第1反応原料を注入する機構を有する第1注入部;該反応部に自動的に第2反応原料を注入する機構を有する第2注入部;ならびに合成反応後に合成に供された製造経路を自動的に洗浄,乾燥および不活性ガス置換する機構を有する自動洗浄部;を備えてなる [11C]標識薬剤自動合成装置。

【請求項11】
第1反応原料がLiAlH4、第2反応原料 がハロゲン化水素酸もしくはハロゲン化水素ガス、そして[11C]標識薬剤が[11C]ハロゲン化メチルである請求項10記載の自動合成装置。

【請求項12】
細管がループ状である請求項10記載の自動合成装置。

【請求項13】
細管の内径が0.1~4mmである請求項10~12のいずれか記載の自動合成装置。

【請求項14】
細管の少なくとも内側表面が耐食性材料からなる請求項10~13のいずれか記載の自動合成装置。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2003206541thum.jpg
出願権利状態 登録
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