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ピロール-イミダゾールポリアミド-CPI複合体による選択的DNAアルキル化と抗がん活性

研究報告コード R000000377
掲載日 2002年9月30日
研究者
  • 飯田 博一
  • 板東 俊和
  • 杉山 弘
研究者所属機関
  • 徳島大学歯学部(元東京医科歯科大学生体材料工学研究所)
  • 東京医科歯科大学生体材料工学研究所
  • 東京医科歯科大学生体材料工学研究所
研究機関
  • 東京医科歯科大学生体材料工学研究所
報告名称 ピロール-イミダゾールポリアミド-CPI複合体による選択的DNAアルキル化と抗がん活性
報告概要 ピロール-イミダゾールポリアミドのポストゲノム時代の新薬としての可能性を探ることを目的として,DNA認識部位を伸長したトリアミドを合成し,ジアミドと共にDNAアルキル化能,抗腫よう活性の測定を行った。ジアミド-L-CPIおよびアミド-L-CPIを合成し,選択的DNAアルキル化能をゲル電気泳動で解析した。複合体の細胞毒性試験により抗腫よう活性を調べた。図1の新規トリアミドのうち,イミダゾールを含まない5はアルキル化はモノマーで進行し,イミダゾールを含むトリアミド6~8はヘテロダイマーを形成,6塩基対離れたDNAの両方の鎖で起こることが分かった。細胞毒性試験で,T細胞のLCL-wtに対して6,8の等量混合物が,HLC-2に対しては1,2あるいは1,3の等量混合物が効果が大きいことが分かった。
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研究分野
  • 高分子化学一般
  • 核酸一般
  • 薬物の合成
  • 抗腫よう薬の基礎研究
  • 化学物質の毒性一般
関連発表論文 (1)T. Fujiwara, Z.-F. Tao, Y. Ozeki, I. Saito, A.H.-J. Wang, M. Lee, and H. Sugiyama, J. Am. Chem. Soc., 121, 4961 (1999)
(2)Z.-F. Tao, T. Fujiwara, I. Saito, and H. Sugiyama, Angew. Chem. Int. Ed., 38, 650 (1999).
(3)Z.-F. Tao, T. Fujiwara, I. Saito, and H. Sugiyama, J. Am. Chem. Soc., 121, 7706 (1999).
(4)Z.-F. Tao, I. Saito, and H. Sugiyama, J. Am. Chem. Soc., 122, 1602 (2000).
研究制度
  • 戦略的基礎研究推進事業、研究領域「単一分子・原子レベルの反応制御」研究代表者 齋藤 烈(京大工学研究科)/科学技術振興事業団
研究報告資料
  • 飯田 博一,板東 俊和,杉山 弘. ピロール-イミダゾールポリアミド-CPI複合体による選択的DNAアルキル化と抗がん活性. 戦略的基礎研究推進事業 単一分子・原子レベルの反応制御 第4回シンポジウム —2期・3期チームの研究進捗— 講演要旨集,2000. p.20 - 20.

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