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機械受容(StretchActivated)チャネルの活性化抑制剤

シーズコード S100003002
掲載日 2010年11月5日
研究者
  • 成瀬 恵治
  • 曽我部 正博
技術名称 機械受容(StretchActivated)チャネルの活性化抑制剤
技術概要 STREX配列のうち672位のALAを中心にした様々な配列の7アミノ酸ペプチドを合成し、細胞質側からのカルシウム依存性カリウム透過性機械受容(SAKCA)チャネルに対する影響を調べたところERAを含むLERAFPL配列(配列番号1)のみがSA活性を強く抑制することを見い出す。LERAFPLのアミノ酸配列からなり、機械受容チャネルの活性化を抑制するペプチドである。このペプチドと、マーカータンパク質及び/又はペプチドタグとを結合させた融合ペプチドも含む。機械受容チャネルの活性化抑制剤はこのペプチド又はペプチドをコードするDNAを有効成分として、循環器疾患の予防・治療薬として用いる。循環器疾患は、不整脈、高血圧症、心筋症、動脈硬化、又は心筋梗塞である。ヒトSTREX配列におけるLERAFPLのアミノ酸配列からなるペプチド部分を標的として循環器疾患を判定する。インビトロで、ペプチドと被検物質とを接触させ、その結合の程度を測定・評価して機械受容チャネルの活性化抑制剤をスクリーニングする。図はトリ心臓由来のSAKCAチャネルの推定アミノ酸配列を示し、枠内はSTREX配列を示す。
画像

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研究分野
  • 心臓作用薬の基礎研究
  • 蛋白質・ペプチド一般
  • 製剤一般
展開可能なシーズ SAチャネルの活性化を抑制するペプチド、ペプチド又はペプチドをコードするDNAを有効成分とするSAチャネルの活性化抑制剤や循環器病疾患の治療薬、ペプチドを標的とした循環器病疾患の判定方法、及びSAチャネルの活性化抑制剤のスクリーニング方法を提供する。
SAチャネルの活性化抑制剤のスクリーニング方法を提供することができる。このスクリーニング方法で得られるタンパク質等の物質は、SAチャネルのSTREX配列におけるLERAFPLに示されるアミノ酸配列部分と結合し、STREX配列におけるLERAFPLに示されるアミノ酸配列部分がEF-1と結合するのを防ぐことにより、SAチャネルの活性化を抑制することが可能となることから、不整脈、高血圧症、心筋症、動脈硬化、心筋梗塞等の循環器病疾患の予防・治療薬として期待できる。
用途利用分野 不整脈、高血圧症、心筋症、動脈硬化、心筋梗塞、循環器病疾患予防・治療薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人名古屋大学, . 成瀬 恵治, 曽我部 正博, . 機械受容(StretchActivated)チャネルの活性化抑制剤. 特開2006-131570. 2006-05-25
  • C07K   7/06     
  • C07K  19/00     
  • G01N  33/68     

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