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抗マラリア剤

シーズコード S100003052
掲載日 2010年11月5日
研究者
  • 鈴木 寛
  • 長澤 秀行
  • 五十嵐 郁男
  • 五十嵐 慎
  • 田中 一郎
  • 鈴木 直義
技術名称 抗マラリア剤
技術概要 糖を担体として膜浸透性を向上させ、キノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる、新たなドラックデリバリーシステムを用いた新規キノリングリコシドを合成する。式(1)で示される化合物である。(式中、糖は、D(+)-グルコース、D(+)-ガラクトースまたはD(+)-マンノース、Xは、O、Yは、Hまたはアセチル、Z1-5は、Hまたはハロゲンであり、但し、Yがアセチルであるときは、その少なくとも1つはハロゲンであり、キノリンの置換位置は、4-イルである。)この化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する抗マラリア剤である。この化合物は、例えば、式2のスキームに示すように、ヒドロキシキノリン類を溶媒中、例えば、炭酸銀の存在下にグリコシル化することにより合成することができる。より具体的には、ヒドロキシキノリン類のRが水素の場合、4-ヒドロキシキノリンを、α-ブロモ-O-テトラアセチル-D-グルコースでグリコシル化し、次いで得られたキノリングリコシドを脱保護(脱アセチル化)する。
画像

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研究分野
  • 各種有機化合物の製造
  • 糖質・糖鎖一般
  • 抗ウイルス薬の基礎研究
展開可能なシーズ マラリア治療薬として期待出来るキノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新規化合物を提供する。
キノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新たなドラックデリバリーシステムを利用した新規化合物を提供することができ、この化合物はマラリア治療薬として期待される。こ抗マラリア剤は、顕著な抗マラリア活性を示し、選択毒性も優れたものであり、低毒性の抗マラリア活性物質である。
用途利用分野 抗マラリア剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 学校法人帯広畜産大学, . 鈴木 寛, 長澤 秀行, 五十嵐 郁男, 五十嵐 慎, 田中 一郎, 鈴木 直義, . 抗マラリア剤. 特開2006-056872. 2006-03-02
  • C07H  17/02     
  • A61K  31/706    
  • A61P  33/06     

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