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トランスグルタミナーゼ基質反応性を有するペプチド及びその利用

シーズコード S110005466
掲載日 2011年1月12日
研究者
  • 人見 清隆
  • 牧 正敏
  • 杉村 禎昭
技術名称 トランスグルタミナーゼ基質反応性を有するペプチド及びその利用
技術概要 「ファージディスプレイ法」を用いて、トランスグルタミナーゼの基質として反応性を有するアミノ酸配列、及びトランスグルタミナーゼ阻害活性を有するペプチドを取得する。図に示されるアミノ酸配列並びにこれらの改変配列から選択される一種以上のアミノ酸配列を含むペプチドである。ペプチドはトランスグルタミナーゼの基質活性を有し、トランスグルタミナーゼ阻害剤である。トランスグルタミナーゼは、血液凝固第ⅩⅢ因子及び/又は組織型トランスグルタミナーゼ(TGase2)である。T2、T5、T8、T12、T16、T20、T26、T29、T30、T32、F6、F17、F28及びF32並びにこれらの改変配列から選択される一種又は二種以上のアミノ酸配列を含み、特にT26、T1及びF11が好ましい。トランスグルタミナーゼの基質としての反応性を有するペプチドの探索方法は、ファージディスプレイ法を用いて提示されたペプチドと第一級アミンを含む化合物とをトランスグルタミナーゼの存在下で反応させ、トランスグルタミナーゼ反応生成物を保持するファージを分離し、分離したファージにおいて提示されたペプチドのアミノ酸配列を決定する。
画像

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研究分野
  • 蛋白質・ペプチド一般
  • 製剤一般
  • 線維素溶解・血液凝固
展開可能なシーズ トランスグルタミナーゼのアイソザイムなどに対して選択性の高い基質反応性や阻害活性を有するペプチド、その製造方法、ペプチドを用いたリンカー、トランスグルタミナーゼ阻害剤及びトランスグルタミナーゼ関連疾患の予防・治療用組成物を提供する。
TGase2に対して高い選択性で阻害活性を有する阻害剤は、TGase2の活性の阻害が必要な研究用途や疾患の予防・治療用剤として有用である。例えば、高等動物においてTGase2に対して高い阻害活性を有し第ⅩⅢ因子に対しては低い阻害活性しか有さない阻害剤は、血液凝固系には影響を及ぼさない細胞死や細胞マトリックスについての研究用試薬や関連疾患治療剤等へ適用可能である。一方、第ⅩⅢ因子に対しては高い阻害活性を有しTGase2に対しては低い阻害活性しか有さない阻害剤は、細胞死等に影響を及ぼさない血液凝固系についての研究用試薬や関連疾患治療剤等へ適用可能である。
用途利用分野 トランスグルタミナーゼ関連疾患予防・治療剤、医薬品、食品添加物
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人名古屋大学, . 人見 清隆, 牧 正敏, 杉村 禎昭, . トランスグルタミナーゼ基質反応性を有するペプチド及びその利用. 特開2007-197434. 2007-08-09
  • C07K   7/08     
  • C12N   9/99     
  • C07K  17/00     
  • A61K  38/00     

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