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9-置換-19-ノルビタミンD誘導体

シーズコード S110006108
掲載日 2011年11月4日
研究者
  • 清水 正人
技術名称 9-置換-19-ノルビタミンD誘導体
技術概要 式(1)で表される9-置換-19-ノルビタミンD誘導体。但し、Rはアルキル基、アルケニル基、ヒドロキシアルキル基を表し、メチル基、ブチル基、ヒドロキシプロピル基、アリル基、又は、trans-CH2CH=CHCH3基が好ましい。Rは水素、又は二重結合を介して結合するヒドロキシアルキリデン基を表わし、ヒドロキシエチリデン基が好ましい。この9-置換-19-ノルビタミンD誘導体は、9位に置換基を有するため、変異ビタミンD受容体の結合ポケットに適合することができる。9位の置換基は、アリル基が好ましい。また、最も好ましいビタミンD誘導体は2位にヒドロキシエチルデン基を有する2-ヒドロキシエチリデン-9-アリル-19-ノルビタミンD誘導体である。転写活性化能が向上するため、例えば、くる病、又は骨軟化症治療薬として用いることができる。
画像

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研究分野
  • ビタミンD
  • 薬物の合成
展開可能なシーズ 活性型ビタミンD誘導体は、骨軟化症、骨粗鬆症、くる病等の骨疾患治療薬として、臨床的に広く使われている。しかし、活性型ビタミンD誘導体に抵抗性を示す常染色体劣性遺伝であるII型くる病(HVDRR)は、ビタミンD誘導体に対して全く応答しない。そこで、変異ビタミンD受容体の機能を活性化させる転写活性化能を有し、先天性ビタミン依存症II型くる病に有効な9-置換-19-ノルビタミンD誘導体、その製造方法およびそれらを含有する医薬組成物を提供する。
先天性ビタミン依存症II型くる病に有効な9-置換ビタミンD誘導体、その製造方法およびそれらを含有する医薬組成物を提供することができる。9-置換ビタミンD誘導体は、変異ビタミンD受容体に対して、転写活性化能を示す。
用途利用分野 II型くる病治療薬、骨軟化症治療薬、変異ビタミンD
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 東京医科歯科大学, . 清水 正人, . 9-置換-19-ノルビタミンD誘導体. . 2008-08-07
  • C07C 401/00     
  • A61K  31/59     
  • A61P   3/02     
  • A61P  19/08     

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