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19-ノルビタミンD誘導体

シーズコード S110006109
掲載日 2011年11月4日
研究者
  • 清水 正人
技術名称 19-ノルビタミンD誘導体
技術概要 1,25-(OH)2D3誘導体の薬理効果の増強と、高カルシウム血症の副作用とが明確に分離できる、19-ノルビタミンD誘導体およびその製造方法を提供する。式(1)又は(2)で表される、2位に置換基、22位にヘテロ原子を有し、D環部の16-17位に2重結合を有する19-ノルビタミンD誘導体である。式(1)及び式(2)のRは、ヒドロキシアルコキシル基、ヒドロキシアルキリデン基、Xはヘテロ原子、nは1から4の整数を示す。式(2)のRは、ヒドロキシエトキシ基、又は、ヒドロキシエチリデン基が好ましい。このビタミンD誘導体は、(A)ビタミンDの側鎖部22位へのヘテロ原子(酸素やイオウ原子)の導入、(B)D環部16-17位への二重結合の導入、(C)19-エキソメチレン基の除去、の3つの部分構造を併せもった16-エン-22-チオ-19-ノルビタミンDである。転写活性、破骨細胞分化促進活性、成熟樹状細胞への分化抑制活性が向上するので、例えば、骨粗鬆症治療薬、制癌剤、自己免疫疾患治療薬、くる病治療薬、又は、骨軟化症治療薬として用いられる。
画像

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研究分野
  • ビタミンD
  • 薬物の合成
展開可能なシーズ 活性型1,25-ジヒドロキシビタミンD3(1,25-(OH)2D3)は、核内に存在するビタミンD受容体を介して、カルシウムの代謝調節作用、細胞の分化誘導・増殖抑制作用等の多彩な生物作用を発現する。しかし、部分構造をもつビタミンD誘導体では、未だ生物活性が不十分である。そこで、1,25-(OH)2D3誘導体の薬理効果の増強と、高カルシウム血症の副作用とが明確に分離できる、ビタミンD誘導体およびその製造方法を提供する。
転写活性、破骨細胞分化促進活性、成熟樹状細胞への分化抑制活性が向上する。骨粗鬆症治療薬、制癌剤、自己免疫疾患治療薬、くる病治療薬、又は、骨軟化症治療薬として、特に好ましく用いることができる。CD環シントンとA環パートをそれぞれ別途に合成し、カップリング反応により19-ノルビタミンD骨格を製造した後、2位に構造修飾することにより、上記の2位に置換基を有する19-ノルビタミンD誘導体を容易に製造することができる。
用途利用分野 骨粗鬆症治療薬、制癌剤、自己免疫疾患治療薬、くる病治療薬、骨軟化症治療薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 東京医科歯科大学, . 清水 正人, . 19-ノルビタミンD誘導体. . 2008-08-07
  • C07C 401/00     
  • A61K  31/59     
  • A61P   3/02     
  • A61P  19/10     
  • A61P  19/08     
  • A61P  35/00     
  • A61P  37/02     

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