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テロメラーゼ阻害剤

シーズコード S110006127
掲載日 2011年11月7日
研究者
  • 上山 博幸
  • 竹中 繁織
  • 高木 誠
技術名称 テロメラーゼ阻害剤
技術概要 インターカレータ基置換α-アミノ酸残基を含むテロメラーゼ阻害活性を有するペプチド、そのN末端もしくはC末端が置換されたその誘導体またはそれらの塩、およびそれらを有効成分として含有するテロメラーゼ阻害剤である。すなわち、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素原子数1から6のアルキル基、炭素数1から6のアルコキシ基、炭素数1から7のアシル基、炭素数2から7のアシルオキシ基および炭素数1から6のアルキル基が1つもしくは2つ置換されていてもよい炭素数1から6のアミノアルキル基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよいアクリジン骨格を有する基であるインターカレータ基置換α-アミノ酸残基を含むペプチドであって式Iで表されるペプチド、そのN末端が炭素数1から7のアシル基もしくは炭素数2から7のアルコキシカルボニル基で置換された誘導体、そのC末端がハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1から6のアルキル基、炭素数1から6のアミノアルキル基もしくはアミノ基で置換された誘導体、またはそれらの塩を有効成分として含有するテロメラーゼ阻害剤である。
画像

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研究分野
  • 化学合成
展開可能なシーズ 従来より知られているテロメラーゼ阻害剤は、十分にテロメラーゼの活性を阻害できるとは言えず、未だテロメラーゼを標的とした医薬が開発されていないのが現状である。そこで、テロメラーゼの活性を十分に阻害できる新たな物質を提供する。また、この新たな物質を有効成分として含有するテロメラーゼ阻害剤を提供する。
アクリジン骨格を有する基、アントラキノン骨格を有する基、アントラセン骨格を有する基などのインターカレータ基が置換されたα-アミノ酸残基を含むペプチドは、テロメアDNAのグアニジン配列が形成する4本鎖構造に強力に結合し4本鎖構造を安定化させることができ、強力なテロメラーゼ阻害剤となり得る。従って、テロメラーゼ活性が亢進した過剰増殖細胞で見出される過剰増殖性疾患、例えば、がん、乾癬、マルファン症候群などの有効な治療剤として用いることができる。また研究用の試薬として用いることもできる。
用途利用分野 がん治療剤、乾癬治療剤、マルファン症候群治療剤、テロメラーゼ阻害剤、試薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人九州大学, . 上山 博幸, 竹中 繁織, 高木 誠, . テロメラーゼ阻害剤. 特開2003-212894. 2003-07-30
  • C07K   7/06     
  • A61K  38/00     
  • A61P  17/06     
  • A61P  35/00     
  • A61P  43/00     

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