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細胞周期阻害活性を有する新規化合物

シーズコード S110006203
掲載日 2011年11月14日
研究者
  • 長田 裕之
  • 本山 高幸
  • 林 敏明
  • 廣田 洋
  • 植木 雅志
  • 清水 史郎
技術名称 細胞周期阻害活性を有する新規化合物
技術概要 式(I)で示される新規な化合物又は製薬上許容されるその塩、この新規な化合物またはその塩を含有するキネシン阻害剤及び医薬組成物、及びこの新規な化合物の製造方法である。式(I)で示される新規な化合物又は製薬上許容されるその塩の製造方法は、(a)チョーノピクニス属微生物において、テルペンドール生合成系でパスパリンから13-デスオキシパスパリンへの変換に関与する遺伝子の発現を低減するステップ、と(b)得られた微生物を培養し、産生される化合物を回収するステップを含む。チョーノピクニス属微生物は、チョーノピクニス・アルバ(Chaunopycnisalba)RK99-F33株(NITEP-760)が好ましい。この新規化合物は、テルペンドールEよりも優れた細胞周期阻害活性を有する。テルペンドールE産生微生物のテルペンドール生合成系に関与する遺伝子の発現を操作することにより、新規なテルペンドール類縁化合物を合成することに成功し、それら化合物の中から見出した。
画像

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研究分野
  • 薬物の合成
展開可能なシーズ 新たな作用機序を有する抗癌剤として、キネシンEg5阻害剤が注目されている。現在特定されているEg5阻害剤であるテルペンドールEの細胞周期阻害活性は十分なものではないため、これを上回る阻害活性を有するキネシンEg5阻害剤が望まれている。そこで、テルペンドールEよりも優れた細胞周期阻害活性を有する新規化合物を提供する。
新規な細胞周期阻害剤が提供される。これは副作用の少ない効果的な新規抗癌剤としての用途を有する。
用途利用分野 細胞周期阻害剤、賦形剤を含有する医薬、抗癌剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立研究開発法人理化学研究所, . 長田 裕之, 本山 高幸, 林 敏明, 廣田 洋, 植木 雅志, 清水 史郎, . 細胞周期阻害活性を有する新規化合物. 特開2011-012013. 2011-01-20
  • C07J  73/00     
  • A61K  31/58     
  • A61P  43/00     
  • A61P  35/00     
  • C12P  17/18     
  • C12N  15/09     

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