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アルコキシ基を有するレキシノイド化合物

シーズコード S110006227
掲載日 2011年11月16日
研究者
  • 加来田 博貴
  • 佐々木 健二
  • 高松 佳代
  • 高野 敦史
  • 薬師寺 信匡
  • 師橋 一徳
  • 森下 健一
技術名称 アルコキシ基を有するレキシノイド化合物
技術概要 一般式Iで表される新規なアルコキシ基を有するレキシノイド化合物である。このレキシノイド化合物は、核内受容体であるレチノイドX受容体(RXR)に対し、作動性若しくは拮抗性物質として作用する化合物であり、アルコキシ基を有する新規化合物である。式中、R及びRは、それぞれ独立して直線若しくは分岐状のアルキル基から選択される。Rは水素又は直線、分岐状、若しくは環状のアルキル基から選択される。Xは、CHである。Xは、CH、CR若しくはNから選択される。Rは、直線、分岐状若しくは環状のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ基及びアミノ基から選択される。Y及びYは、それぞれ独立してCH若しくはNから選択される。Zは、-COOH、-CH=CH-COOH、-CONHOH又は-CH=CH-CONHOHである。この新規なレキシノイド化合物は、転写調節剤及び核内受容体リガンド作用調節剤。医薬組成物に使用できる。図は、実施例1及び4の化合物の合成スキームを示す図である。
画像

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研究分野
  • 炭素多環化合物一般
  • 薬物の合成
展開可能なシーズ レキシノイド作用を中心とした転写調節作用を有する新規化合物を提供することを課題とする。より詳しくは、脂溶性が低減化され、より安全な新規レキシノイド化合物を提供することを課題とする。
レチノイドX受容体作動効果を介して、既存の細胞分化誘導調節化合物であるタミバロテン(Am80)とともに作用させた場合、顕著なレチノイドシナジスト活性を示した。またヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害活性も付随する化合物を見出した。
用途利用分野 抗がん剤、抗炎症剤、転写調節剤、核内受容体リガンド作用調節剤、レキシノイド化合物試薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 岡山大学, . 加来田 博貴, 佐々木 健二, 高松 佳代, 高野 敦史, 薬師寺 信匡, 師橋 一徳, 森下 健一, . アルコキシ基を有するレキシノイド化合物. . 2010-06-03
  • C07C 229/60     
  • C07C 311/08     
  • C07D 213/80     
  • C07D 213/74     
  • C07D 239/42     
  • A61K  31/196    
  • A61K  31/505    
  • A61K  31/44     
  • A61P  43/00     
  • A61K  45/00     
  • A61P  35/00     
  • A61P   3/02     
  • A61P  17/00     
  • A61P  29/00     
  • A61P  37/08     
  • A61P  19/08     
  • A61P  35/04     

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