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核内受容体リガンド

シーズコード S110006229
掲載日 2011年11月16日
研究者
  • 加来田 博貴
技術名称 核内受容体リガンド
技術概要 核内受容体であるレチノイドX受容体(retinoid X receptor; RXR)に対し、作動性若しくは拮抗性物質として作用する化合物であり、複素環骨格からなる核内受容体リガンドである新規化合物である。この新規化合物は、一般式Iで表される化合物である。この新規化合物を有効成分として含有する薬剤である。特に薬剤が、抗アレルギー剤、抗がん剤及び/又は抗炎症剤に有効である。
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研究分野
  • 薬物の合成
展開可能なシーズ 核内受容体の一つであるレチノイドX受容体(RXR)に結合し、その作動もしくは拮抗作用を有し、従来のレキシノイド化合物とは構造の異なる、新規なレキシノイド化合物を提供する。
この新規レキシノイド化合物は、RXR作動性やRXR拮抗性を有する。RXR作動性を有する化合物は、既存のRXR 作動薬であるLGD1069の活性と比較して、その転写活性化efficacyは低かった。このことは、RXRパーシャルアゴニスト活性を示すということができ、RXRの活性を極端に活性化しないことから、RXRの適度な応用が期待できる。
用途利用分野 抗アレルギー剤、抗がん剤、抗炎症剤、RXR、作動薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 岡山大学, . 加来田 博貴, . 核内受容体リガンド. 特開2010-111588. 2010-05-20
  • C07D 235/08     
  • C07D 235/18     
  • C07D 235/26     
  • C07D 235/28     
  • C07D 249/18     
  • A61K  31/4184   
  • C07D 235/10     
  • A61K  31/4192   
  • A61P  37/08     
  • A61P  35/00     
  • A61P  29/00     
  • A61P  43/00     

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