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新規置換ビフェニルカルボン酸誘導体

シーズコード S110006299
掲載日 2011年11月16日
研究者
  • 宮地 弘幸
  • 橋本 祐一
  • 春日 淳一
技術名称 新規置換ビフェニルカルボン酸誘導体
技術概要 一般式(1)で表されるPPARδに選択的なパーシャルアゴニスト及び/又はアンタゴニストである。式中、Rは直鎖状、分岐状又は環状の炭素数1~10の炭化水素基、メトキシエトキシ基を表し、Rは水素原子、ハロゲン原子を表し、Rは直鎖状、分岐状又は環状の炭素数1~10の炭化水素基、トリフルオロメチル基、無置換又は置換基を有していてもよいフェニル基、無置換又は置換基を有していてもよいフェノキシ基、無置換又は置換基を有していてもよいアダマンチル基を表し、Rは水素原子、ハロゲン原子、炭素数1~10の炭化水素基を表し、Xは、CHNHCO基又はCONHCH基を表す。一般式(1)で表される化合物が、4’-ブトキシ-3’-((2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド)メチル)ビフェニル-4-カルボン酸、4’-ブトキシ-3’-((2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド)メチル)ビフェニル-3-カルボン酸、などの5種類が好ましい。
画像

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研究分野
  • 薬物の合成
  • 炭素多環化合物一般
展開可能なシーズ ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体δ(PPARδ)に選択的な部分アゴニスト(partial agonist;パーシャルアゴニスト)、及びアンタゴニストを提供する。また、これらの化合物(部分アゴニスト又はアンタゴニスト)を有効成分として含むPPARδ転写活性化剤、及びPPARδ転写活性抑制剤を提供する。さらに、これらの化合物を有効成分として含む、PPARδ転写活性の異常(転写活性の異常亢進あるいは異常抑制)に起因する疾患の治療剤及び/又は予防剤を提供する。
PPARδに選択的なアンタゴニスト又はパーシャルアゴニストが提供できる。この化合物とこの化合物以外のPPARδアゴニストを組み合わせて使用することにより、PPARδの転写活性化状態を所望のレベルに調節することができる。この化合物を有効成分とする、メタボリック症候群(例えば、糖尿病、高脂血症、高コレステロール(特に、LDL)症、高血圧症、肥満症、動脈硬化症など)の予防又は治療剤であって、副作用の少ない薬剤を提供することができる。
用途利用分野 PPARδ転写活性化剤、PPARδ転写活性抑制剤、PPARδ転写活性の異常疾患の治療剤、部分アゴニスト試薬、アンタゴニスト試薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 岡山大学, . 宮地 弘幸, 橋本 祐一, 春日 淳一, . 新規置換ビフェニルカルボン酸誘導体. 特開2010-275270. 2010-12-09
  • C07C 233/87     
  • A61K  31/192    
  • A61P  43/00     
  • A61P   3/04     
  • A61P   3/10     
  • A61P   3/06     
  • A61P   9/12     
  • A61P   9/10     

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