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経口投与用リポソーム製剤およびその製造方法

シーズコード S110006303
掲載日 2011年11月16日
研究者
  • 宮脇 卓也
  • 保田 立二
  • 友安 弓子
技術名称 経口投与用リポソーム製剤およびその製造方法
技術概要 このリポソームは、脂質で形成された脂質二重膜の小胞と該小胞内に存在する内水相とを備え、脂質はリン脂質を主成分とするものであり、小胞はリン脂質二重膜からなる閉鎖小胞である。このリポソームの内水相のpHが3以下であり、かつリポソームが酸性で安定な薬物を担持している経口投与用リポソーム製剤、および、pH3以下である酸性溶液下で、脂質と酸性で安定な薬物とを懸濁することによる、経口投与用リポソーム製剤の製造方法である。内水相のpHは、-1以上が好ましい。また、脂質二重膜の小胞の外膜表面は合成化合物による修飾を有するものでないことが好ましい。このリポソームは、合成化合物による外膜表面の修飾がなくとも、経口投与に適したpH感受性を有し、かつ保存安定性を有する。
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研究分野
  • 製剤一般
展開可能なシーズ pH感受性リポソームは、リポソームの脂質二重膜の構成成分にpH感受性ポリマー、pH感受性脂質、膜融合性蛋白などが加えられたものである。しかし、脂質二重膜の修飾には複雑な製造過程が必要な場合が多い。また、脂質膜の構成にポリマーなどの合成化合物やタンパク質を組み込んだ場合、有害な作用を惹起する可能性がありリポソームの安全性を損なう可能性がある。そこで、所望のpH感受性および生体に対する安全性を有する経口投与用リポソーム製剤を提供する。また、経口投与用リポソーム製剤の簡便かつ安価な製造方法を提供する。
この経口投与用リポソーム製剤は、酸性の程度に依存して、薬物放出率が増加するようなpH感受性を有する。このため、この経口投与用リポソーム製剤に担持された薬物は、口腔内で放出されず、消化管の中で放出されることが可能であるので、薬物の不快な味を口腔内で感じることを防ぎつつ、薬物を所望の部位に到達させることができ(マスキング)、薬物の封入効率がよく、薬物の保存安定性が良好であり、薬物をそのまま投与した場合に比べて、血中の薬物濃度が高いため、薬物動態の改善への寄与も期待できる。
用途利用分野 経口投与用リポソーム製剤、経口投与用リポソーム製造装置
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 岡山大学, . 宮脇 卓也, 保田 立二, 友安 弓子, . 経口投与用リポソーム製剤およびその製造方法. 特開2010-275242. 2010-12-09
  • A61K   9/127    
  • A61K  47/24     
  • A61K  47/28     
  • A61K  31/5517   
  • A61K  45/00     

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