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2以上の水酸基を有する化合物のライブラリー合成方法

シーズコード S110006437
掲載日 2011年11月21日
研究者
  • 今場 司朗
  • 寺内 毅
技術名称 2以上の水酸基を有する化合物のライブラリー合成方法
技術概要 保護された複数の水酸基を有する化合物の保護基を選択的に脱保護し、遊離した水酸基に所望のドナーを選択的に導入してライブラリーを合成する方法である。4つの工程から成る。1)1個の保護基Wが塩基性で(酸化剤、フッ素化合物、光分解、又は酵素により)脱離可能であり、他の保護基がA(Y)m基(Aは酸性で脱離可能な保護基、Yは-NR-CR-CO-)(R:C1~6アルキル基、H,R,R:H,C3~20アルケニル基、C6~7アリール基、C7~20アリールアルキル基;m:Yの重合度)であるアクセプターを準備する。2)W基を選択的に脱保護し、遊離した水酸基に、所望のドナーを選択的に導入する、3)2)で得られた中間体のA(Y)m基を、Y基中の酸アミド結合をN末端側から逐次切り離す方法(エドマン分解)により順次選択的に脱保護し、遊離した水酸基に、所望のドナーを選択的に導入する、4)ステップ3を、所望の水酸基へのドナーの導入が終了するまで繰り返す。本技術の方法を用いれば、あらゆる糖鎖のライブラリー合成が可能になり、かつ、あらゆる糖鎖の自動合成も可能になる。
画像

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研究分野
  • 単糖類
  • 付加反応,脱離反応
展開可能なシーズ 2以上の水酸基を有する化合物をアクセプターとして使用する化合物ライブラリーの合成方法を提供する。そして、この方法を用いて、化合物、特に糖鎖を自動的に合成する方法を提供する。
遊離した水酸基に転移することが抑制され、選択的に化合物(典型的には糖鎖)ライブラリーを合成することができる。また、ドナー糖として特定の保護誘導体を使用すると、α体を選択的に形成することができ、選択的に糖鎖ライブラリーを合成することができる。
用途利用分野 糖類ライブラリー
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 独立行政法人農業・食品産業技術総合研究機構, . 今場 司朗, 寺内 毅, . 2以上の水酸基を有する化合物のライブラリー合成方法. 特開2008-201686. 2008-09-04
  • C07H   1/00     
  • C40B  50/10     
  • C07B  61/00     
  • C07H  15/04     

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