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第1級アリルアミン化合物の製法

シーズコード S110006598
掲載日 2011年11月29日
研究者
  • 小林 修
  • 永野 高志
技術名称 第1級アリルアミン化合物の製法
技術概要 パラジウム触媒の存在下、液相で下式(化1)で表されるアリルアセテートまたはアリルカーボネートと、アンモニア(NH)とを反応させて第1級アリルアミン化合物を製造する。式中、式中、Rはアルキル基、アルキレン基、又はアリール基を表し、Rは水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、XはOCOR又はOCOを表す。但し、Rは炭素数1~10のアルキル基、アラルキル基、又はアリール基である。
画像

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研究分野
  • 各種有機化合物の製造
展開可能なシーズ 従来、パラジウム触媒を用いるアリル位アミノ化反応では、アンモニアを用いることはできないとされている。そのため、種々のアンモニア等価体を用いて反応を行い、一級アミンを得るためにさらに生成物を脱保護する必要があった。そこで、アンモニア等価体を不要とし、アンモニアから直接、保護されていない第1級アリルアミン化合物を製造する方法を提供する。
高価な溶媒を必要とせず、水または低級アルコールおよび水と混和するTHF(テトラヒドロフラン)やジオキサンなどを好適に用いることができる。第1級アリルアミン化合物は、医薬中間体等の用途に用いることができる。
用途利用分野 医薬、試薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立研究開発法人科学技術振興機構, . 小林 修, 永野 高志, . 第1級アリルアミン化合物の製法. 特開2010-229079. 2010-10-14
  • C07C 209/16     
  • C07B  53/00     
  • C07B  61/00     
  • C07C 211/28     
  • C07C 211/40     
  • C07C 213/02     
  • C07C 217/56     
  • C07D 211/72     

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