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タモキシフェン類縁体を有効成分として含有するプロテアソーム阻害剤

シーズコード S110006701
掲載日 2011年12月2日
研究者
  • 椎名 勇
技術名称 タモキシフェン類縁体を有効成分として含有するプロテアソーム阻害剤
技術概要 プロテアソーム阻害剤として使用するタモキシフェン誘導体は、式(I)で表わされる。式の化合物において、R1とR2が形成する単環式複素環式基としては、5~7員環が望ましく、例えばピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ジアザシクロヘキシル基等が挙げられる。また、式中、nは、例えば1~30、好ましくは1~10、より好ましくは1~5である。その化学構造上の特徴は、ブテンの末端2重結合又は単結合の炭素原子に2つの同一置換基を有するフェニル基が置換されている点にあり、これにより幾何異性体が存在しない点にある。また、式で表わされるタモキシフェン類縁体は、オリゴペプチド型とは全く化学構造を異にするほか、その製法において異性体分離手段を有せず製造できる。式のプロテアソーム阻害剤として使用する化合物としては、1,1-ビス置換フェニル-2-フェニル-1-ブテン化合物と4,4-ビス置換フェニル-3-フェニル-1-ブテン化合物とが含まれる。
画像

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研究分野
  • 抗腫よう薬の基礎研究
展開可能なシーズ 合成が容易な新規プロテアソーム阻害剤を提供することにあり、ガン、炎症あるいは免疫疾患に対する治療、あるいはアルツハイマー病、パーキンソン病、プリオン病等の様々な神経変性疾患についての研究試薬を提供する。
本発明のタモキシフェン類縁体は、異性体が存在せず合成が容易かつ効率的であるとともに、従来のプロテアソーム阻害剤においても類似する構造を有するものはない。したがって、本発明のタモキシフェン誘導体はプロテアソーム阻害剤としてそれ自体有用であるというばかりでなく、プロテアソーム阻害剤の新規開発のためのリード化合物となり得る。また、ガン、炎症あるいは免疫疾患に対する治療、あるいはアルツハイマー病、パーキンソン病、プリオン病等の様々な神経変性疾患についての研究開発に大いに資する。
用途利用分野 ホルモン依存性乳ガン治療薬、アルツハイマー病・パーキンソン病・プリオン病等の神経変性疾患研究試薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 学校法人東京理科大学, . 椎名 勇, . タモキシフェン類縁体を有効成分として含有するプロテアソーム阻害剤. 特開2008-094836. 2008-04-24
  • A61K  31/5377   
  • C07D 295/08     
  • A61K  31/138    
  • A61K  31/4025   
  • A61K  31/4545   
  • A61K  31/55     
  • C07C 217/22     
  • A61P  43/00     

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