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チロシナーゼの活性阻害剤とその製造方法

シーズコード S110007151
掲載日 2011年12月20日
研究者
  • 二瓶 賢一
  • 柳沢 忠
  • 飯郷 雅之
  • 大関 宏美
技術名称 チロシナーゼの活性阻害剤とその製造方法
技術概要 ユリ科の薬用植物であるChlorophytumarundinaceumの抽出物中に存在する特定のビベンジル配糖体、及び化学合成誘導体が水溶性で強いチロシナーゼ阻害活性を有することを見出した。式(I)化合物において、置換基ORの置換数は1~2で、好ましくは2であり、その場合のORは、同一又は異なっていてもよい。また、置換基の位置は、置換可能な何れの位置でもよく、特に制限されないが、好ましくはエチレン鎖が置換している位置からオルト又はパラ位である。レゾルシノールと糖構造の両方を有するビベンジル配糖体に着目し、その物質の全合成を可能にした。さらにレゾルシノール誘導体を持つビベンジル誘導体の化合物の化学合成に成功し、製造した各物質のチロシナーゼ阻害活性の効果を確認した。
画像

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研究分野
  • 化粧品
  • 有機化学反応一般
展開可能なシーズ 動植物が持つフェノール類を段階的に着色・ポリマー化させるチロシナーゼ(EC1.14.18.1)活性に対して高い阻害効果が得られ、生命体である動植物に対する毒性が少ないチロシナーゼの活性阻害剤と、その製造法と利用法を提供する。
このビベンジル誘導体を含有するチロシナーゼ阻害剤は、皮膚の美白化粧品や、野菜など植物カット食材の鮮度保持を目的とする褐変防止機能性添加剤や昆虫のさなぎ化抑止機能による殺虫剤としての用途が期待できる。また、このビベンジル誘導体を含有するチロシナーゼ阻害剤の製造法は、安価なジヒドロキシベンズアルデヒドから多くて8段階程度の短い工程で合成できるため、グラムスケールでの各化合物の供給が可能となる。
用途利用分野 美白化粧品、植物カット食材の褐変防止機能性添加剤、昆虫のさなぎ化抑止機能による殺虫剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人宇都宮大学, . 二瓶 賢一, 柳沢 忠, 飯郷 雅之, 大関 宏美, . チロシナーゼの活性阻害剤とその製造方法. 特開2008-056651. 2008-03-13
  • A61K  31/7034   
  • A61K   8/60     
  • A61P  17/00     
  • A61Q  19/02     
  • C07H  15/203    
  • C07C  41/50     

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