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気分障害又は感情障害の治療薬

シーズコード S120008038
掲載日 2012年1月18日
研究者
  • 高濱 和夫
  • 白崎 哲哉
  • 副田 二三夫
  • 緒方 雪乃
  • 川浦 一晃
  • 本田 宗吉
  • 井上 雅子
技術名称 気分障害又は感情障害の治療薬
技術概要 本発明で使用したクロペラスチンは、図1に示した構造式の1‐[2‐[(4-クロロフェニル)フェニルメトキシ]エチル]ピペリジンであり、カラミフェンは図2に示した構造式の化合物、チペピジンは図3に示した構造式の化合物であり、いずれも中枢性鎮咳薬として知られている。これらは、GIRKチャネルの活性化電流を抑制する作用を有し、モノアミン神経伝達物質の分泌を促進し、セロトニン、ノルアドレナリン、アドレナリン、ヒスタミン及びドパミンからなる群から選ばれる少なくとも1種の物質の分泌を促進させる作用を有する化合物である。Wistarr系ラットを使用して、チペピジンの抗うつ作用を調べ、濃度依存的に無動時間を有意に短縮させること確認した。また、クロペラスチンの治療抵抗性うつ病モデルに対する効果を調べ、イミプラミン投与では無動時間に変化は無かったがクロペラスチン投与は用量依存的に無動時間を短縮すること確認した。さらに、塩酸クロペラスチンの脳内セロトニンおよびドパミンレベルに対する増加作用を調べ、脳内5‐HT量およびDA量が濃度依存的に増加することを確認した。
画像

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研究分野
  • 向精神薬の基礎研究
展開可能なシーズ うつ病の治療としては一般的に抗うつ薬の投与がなされている。抗うつ薬としては、イミプラミンやデシプラミン等の薬剤がよく用いられている。しかし、これら従来の薬剤は、抗うつ効果の発現に3~4週間あるいはそれ以上の長い時間が掛かるという欠点や、治療抵抗性うつ病に対してほとんど効果を奏しないなどの問題がある。うつ病などの気分障害又は感情障害に対する有効な治療薬はなく、優れた治療薬の開発が望まれていた。本発明は、気分障害又は感情障害の治療薬を提供する。
本発明で使用したチペピジンやクロペラスチンなどは、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウムイオンチャネルの活性化電流を抑制する作用による、濃度依存的無動時間短縮、ドパミンやセロトニンなどのモノアミン神経伝達物質の分泌を促進の効果があり、うつ病などの気分障害及び感情障害の治療に有効である。
用途利用分野 無動時間短縮薬品、モノアミン神経伝達物質分泌促進薬品、うつ病・躁うつ病・治療抵抗性うつ病治療薬、気分障害治療薬、感情障害治療薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 熊本大学, . 高濱 和夫, 白崎 哲哉, 副田 二三夫, 緒方 雪乃, 川浦 一晃, 本田 宗吉, 井上 雅子, . 気分障害又は感情障害の治療薬. 特開2009-227631. 2009-10-08
  • A61K  31/4535   
  • A61K  31/4453   
  • A61P  25/24     

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