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ホスホン酸ジエステル誘導体およびその製造方法

シーズコード S120008737
掲載日 2012年2月9日
研究者
  • 平竹 潤
  • 坂田 完三
  • 韓 立友
技術名称 ホスホン酸ジエステル誘導体およびその製造方法
技術概要 式(1)(式中、RおよびRのいずれか一方が脱離基を表す)のホスホン酸ジエステル誘導体。式(19)(式中、Mはアルカリ金属で、R17は置換基を有してもよい芳香族炭化水素基を含むアルコシキカルボニル基である)の2-置換アミノ-4-ホスホノブタン酸の金属塩。式(20)(式中、R18は置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基である)の2-置換アミノ-4-ホスホノブタン酸エステル。式(1)のホスホン酸ジエステル誘導体を2-アミノ-4-ホスホノブタン酸から製造する過程で、式(19)で示される2-置換アミノ-4-ホスホノブタン酸の金属塩を結晶として単離することを特徴とする、ホスホン酸ジエステル誘導体の製造方法。式(1)のホスホン酸ジエステル誘導体を2-アミノ-4-ホスホノブタン酸から製造する過程において、式(20)の2-置換アミノ-4-ホスホノブタン酸エステルを結晶として単離することを特徴とする、ホスホン酸ジエステル誘導体の製造方法。
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研究分野
  • 酵素一般
  • 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究
展開可能なシーズ 新規なホスホン酸ジエステル誘導体およびその製造方法を提供する。生体内の酵素の中でもγ-グルタミルトランスペプチターゼ(GGT)に選択的に作用し、GGTを不可逆的に失活させる阻害活性をもったホスホン酸ジエステル誘導体およびその製造方法を提供する。
ホスホン酸ジエステル誘導体は、生体内の酵素の中でもγ-グルタミルトランスペプチターゼ(GGT)を選択的に不活性化し、かつGGTを不可逆的に失活させることができる。
用途利用分野 ホスホン酸ジエステル誘導体、酵素阻害剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人京都大学, . 平竹 潤, 坂田 完三, 韓 立友, . ホスホン酸ジエステル誘導体およびその製造方法. . 2009-05-21
  • C07F   9/40     
  • C07F   9/6561   

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