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アイソトープ標識化合物及びアイソトープ標識化合物前駆体

シーズコード S120009155
掲載日 2012年2月24日
研究者
  • 桑田 一夫
  • 木村 力
  • 武藤 淳二
  • 古山 浩子
  • 鈴木 正昭
  • 渡辺 恭良
  • 土居 久志
  • 佐古 健生
技術名称 アイソトープ標識化合物及びアイソトープ標識化合物前駆体
技術概要 アイソトープ標識化合物は一般式(a)(式中、R11CH、CH18F及びCH18Fのいずれかであり、R及びRは同一又は異なって、水素原子、酸素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、アルコキシ基、カルボニル基、アシロキシ基、アシル基、置換基を有してもよい炭化水素基、置換基を有してもよい複素環式基、置換基を有してもよいアミノ基、又は互いに結合してヘテロ原子を含んでいてもよい炭化水素環を示す。環Z及び環Zは、それぞれ置換基を有していてもよい、窒素原子を一つ含有する環を示す。)又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグからなる。環Z及び環Zは、それぞれ置換基を有さない窒素原子を一つ含有する環であり、ピロリジン環である。図はPET撮影における組織時間―放射活性曲線(tTAC)を示すグラフである。
画像

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研究分野
  • 医療用品・医療用機器一般
  • 放射性医薬品の基礎研究
  • 標識化合物
展開可能なシーズ 陽電子放射断層撮像法(PET法)で使用される短寿命放射核種としては11Cや18F等が用いられが、11Cは半減期が20分と短く、18Fの半減期は110分であり、11Cよりも長いが、合成からPET法での測定までを短時間で行う必要があり、時間的な制約という困難さから、合成方法に制限が加わり、現在まで、抗プリオン活性化合物のPET画像が得られていない。そこで、短時間で製造可能で、PET法に好適で、プリオン病の診断や薬物動態解析が可能な、アイソトープ標識化合物及びその前駆体を提供する。
18Fで標識化された化合物は、11Cで標識化された化合物よりも半減期が長く、合成における時間制約や、PET撮影における時間的制約が緩和されるため、PET用分子プローブとして、好適に用いることができる。そして、この分子プローブを生体に投与してPET画像を撮影することにより、プリオンタンパク質のイメージングや、分子プローブの薬物動態解析を行うことができる。
用途利用分野 アイソトープ標識化合物、分子プローブ
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人岐阜大学, . 桑田 一夫, 木村 力, 武藤 淳二, 古山 浩子, 鈴木 正昭, 渡辺 恭良, 土居 久志, 佐古 健生, . アイソトープ標識化合物及びアイソトープ標識化合物前駆体. 特開2011-063574. 2011-03-31
  • C07D 295/14     
  • A61K  51/00     
  • G01T   1/161    
  • C07F   7/22     

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