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2-チオウリジン類縁体の合成法

シーズコード S120009234
掲載日 2012年3月28日
研究者
  • 関根 光雄
  • 清尾 康志
  • 庄田 耕一郎
  • 岡本 到
技術名称 2-チオウリジン類縁体の合成法
技術概要 ウリジンの、リボースの2の位置の、Rは水素又は水酸基、ウラシルの5の位置のRは水素、ハロゲン、メチル基、又はアルキニル基、で示されるウリジン類縁体からウラシルの5の位置のRは水素、ハロゲン、メチル基、又はアルキニル基、リボースの2の位置のRは水素、水酸基、で示される2-チオウリジン類縁体を合成する方法であって、ウリジン類縁体の3’位の水酸基、5’位の水酸基、及び4位のカルボニル基に保護基を導入する保護工程、保護基を導入した後に、ウリジン類縁体の2位のカルボニル基をチオカルボニル基に変換する官能基置換工程、並びに官能基置換を行った後に、保護工程で導入した保護基を除去する脱保護工程を含むことを特徴とする2-チオウリジン類縁体の合成法である。さらに保護工程後官能基置換工程前に、ウリジン類縁体の2’位の水酸基を修飾する工程を含む2-チオウリジン類縁体の合成法である。
画像

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研究分野
  • ヌクレオシド,ヌクレオチド
展開可能なシーズ Edomondsら合成法を改良し、より効率的な2’-O-メチル-2-チオウリジン合成方法を提供する。
廉価な化合物から2-チオウリジン類縁体を大量かつ効率的に合成できる方法であり、2-チオウリジン類縁体は、アンチセンス核酸、遺伝子診断用のプローブなどの構成ヌクレオシドとして利用することができる。
用途利用分野 2’-O-メチル-2-チオウリジン合成技術
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 学校法人東京工業大学, . 関根 光雄, 清尾 康志, 庄田 耕一郎, 岡本 到, . 2-チオウリジン類縁体の合成法. 特開2002-265490. 2002-09-18
  • C07H  19/067    
  • C07H  19/073    

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