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抗腫瘍細胞剤、薬学的組成物および診断剤

シーズコード S120009318
掲載日 2012年3月29日
研究者
  • 屋 宏典
  • 岩崎 公典
  • 鎌田 靖弘
  • 豊川 哲也
  • 吉田 安彦
  • 花城 薫
技術名称 抗腫瘍細胞剤、薬学的組成物および診断剤
技術概要 本発明で使用されるジヒドロニチジンはサルカケミカンに特に多く含まれるが、このようなジヒドロニチジンを含む植物、例えば温州みかんなどの柑橘類やカラタチ、サンショウなどから抽出および精製して得ることができ、また、化学合成により得ることもできる。本発明の抗腫瘍細胞剤は、悪性腫瘍および良性腫瘍のいずれにも有効であり、悪性腫瘍は上皮性悪性腫瘍に限らず、非上皮性悪性腫瘍にも有効であるが、肺胞上皮癌細胞であることが好ましい。本発明における有効成分であるジヒドロニチジンの細胞毒性は、免疫染色解析、フローサイトメーターによる解析、酵素化学的解析、および遺伝子発現量解析の結果より、アポトーシス誘導に起因するものと考えられる。上皮癌細胞、大腸癌細胞などの種々の腫瘍細胞と肺線維芽細胞などの正常細胞を用いた細胞毒性試験を行ない、ジヒドロニチジンは、正常細胞には毒性を示さず、腫瘍細胞にのみ特異的に毒性を示す選択的細胞毒性作用を有することが示され、臨床において用いられているカンプトテシンとの比較試験では、即効性に優れ、また副作用も少ないことが示された。
画像

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研究分野
  • 抗腫よう薬の基礎研究
  • 診断用薬の基礎研究
展開可能なシーズ サルカケミカン抽出物から細胞毒性作用を有する活性物質を精製し、その有効成分が正常細胞には細胞毒性作用を有さず、腫瘍細胞にのみ選択的に強い細胞毒性作用を有する抗腫瘍細胞剤を提供する。
サルカケミカン抽出物から単離精製した、図1に示す12,13-ジヒドロ-2,3-ジメトキシ-12-メチル〔1,3〕ベンゾジオキソロ〔5,6-C〕フェナントリジン(以下、ジヒドロニチジンと略称する。)を使用することで、ヒト腫瘍細胞において正常細胞における場合と比較して顕著に強い細胞毒性を有する、即効性および腫瘍選択性に優れる抗腫瘍細胞剤を提供でき、また、腫瘍細胞へのジヒドロニチジンの強い蓄積による蛍光特性を利用した腫瘍診断システムを提供できる。本発明の抗腫瘍細胞剤は同時に腫瘍の診断剤として働くため、腫瘍の治療、予防、改善と、腫瘍の診断とを同時に行うことが可能となる。
用途利用分野 抗腫瘍細胞剤、抗腫瘍健康食品、腫瘍診断剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 学校法人琉球大学, 沖縄県, . 屋 宏典, 岩崎 公典, 鎌田 靖弘, 豊川 哲也, 吉田 安彦, 花城 薫, . 抗腫瘍細胞剤、薬学的組成物および診断剤. 特開2006-182747. 2006-07-13
  • A61K  31/4741   
  • A61K  36/75     
  • A61K  36/00     
  • A61P  35/00     

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