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抗腫瘍剤及び免疫賦活剤

シーズコード S120009324
掲載日 2012年3月29日
研究者
  • 屋 宏典
  • 岩崎 公典
  • 高良 健作
  • 渡部 久実
  • 松崎 吾朗
  • 石川 貴大
  • 竹内 康二
  • 平良 昭
技術名称 抗腫瘍剤及び免疫賦活剤
技術概要 ビール粕を極性溶媒に浸漬して脂質成分を抽出し、抽出液を濃縮した脂質成分粗精製物にアルカリ溶液を加え、粗精製物中に含まれるグリセロ糖脂質をアルカリ溶液によって加水分解する。加水分解処理後、疎水性溶媒と親水性溶媒からなる混合液を加え、静置して2層に分離する。目的のスフィンゴ糖脂質が含まれる疎水性溶媒層を回収して、親水性溶媒層に移行したグリセロ糖脂質分解産物を除去する。分画は薄層クロマトグラフィーなどの公知技術に準ずればよい。得られたスフィンゴ糖脂質誘導体は、例えば、図1で示した構造の化合物で、R1はモノカルボン酸がカルボキシル基で酸アミド結合した残基を表す。本発明のスフィンゴ糖脂質誘導体の細胞選択的抗腫瘍活性を、肝臓癌細胞Hep-G2、皮膚癌細胞A431、肺腺癌細胞A549などを使用して調べた結果、本発明のスフィンゴ糖脂質誘導体は顕著な細胞細胞傷害活性を示すことを、また、同組織の正常細胞に対してはほとんど不活性であることを示した。また、本発明のスフィンゴ糖脂質誘導体が、生体内においてNKT細胞を活性化する機能を有することも実験により確認した。
画像

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研究分野
  • 抗腫よう薬の基礎研究
  • 免疫療法薬・血液製剤の基礎研究
展開可能なシーズ 人体に対して安全性が高く、かつ低コストの原料を用いて、副作用の少ないセラミド関連物質を有効成分として含有する抗腫瘍剤、又は免疫賦活剤としての医薬用組成物を開発し、提供する。
ビール粕からセラミド関連物質(スフィンゴ糖脂質誘導体)を得ることにより、特定の腫瘍細胞のみを標的とした強い細胞傷害活性を有し、かつ正常細胞に対する毒性は極めて弱い、すなわち副作用の少ない抗腫瘍剤としての医薬用組成物質を提供できる。また、本化合物によれば、肝傷害等の細胞誘導を伴わない副作用の少ない免疫賦活剤としての医薬用組成物質を提供できる。さらに、本化合物によれば低コストで、かつ人体に対して安全性が高い原料から製造される医薬用組成物質を提供できる。
用途利用分野 抗腫瘍剤、免疫賦活剤、アポトーシス誘導剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 琉球大学, オリオンビール株式会社, 株式会社ディーエヌエーバンク・リテイル, . 屋 宏典, 岩崎 公典, 高良 健作, 渡部 久実, 松崎 吾朗, 石川 貴大, 竹内 康二, 平良 昭, . 抗腫瘍剤及び免疫賦活剤. . 2009-06-04
  • A61K  31/715    
  • A61P  35/00     
  • A61P  35/02     
  • A61P  37/04     
  • A61K  36/899    
  • A61K  36/00     
  • C07H  15/10     

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