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新規ポリアミン誘導体化合物

シーズコード S120009405
掲載日 2012年3月30日
研究者
  • 三宅 宗晴
  • 草間 貞
  • 益子 崇
技術名称 新規ポリアミン誘導体化合物
技術概要 図に示した化学式のポリアミン誘導体、又はそれらの薬理学的に許容される塩に係わるものである。図中で、Xはトシル基、R-SO-を示し、ここで、Rは置換されていてもよい低級アルキル基又はフェニル基を示し、Yは-R-NH-R-、-R-NH-R-NH-R-、-R-NH-R-NH-R10-NH-R11-、及び、-R12-NH-R13-NHR14-NH-R15-からなる群から選択される基を示し、ここで、R~R15はそれぞれ独立にC~Cアルキレン基を示し、Rは、水素、又は置換されていてもよい低級アルキル基を示す。本発明は、上記ポリアミン誘導体又はその塩を含む医薬組成物を提供するものである。ラット海馬の初代培養細胞を用いて、興奮毒性による神経細胞死に対する本発明のポリアミン誘導体の保護効果についてDansyl-SPMと比較した結果、本発明のポリアミン誘導体が、より顕著な神経細胞死抑制効果を示した。
画像

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研究分野
  • 中枢神経系作用薬の基礎研究
  • 血管作用薬・降圧薬の基礎研究
展開可能なシーズ NMDA受容体への親和性が充分に高く、効率よくカルシウムイオンの流入を阻害するとともに、細胞毒性が低く、且つ分子量が小さく良好な脳移行性が期待される化合物を提供する。
ポリアミン輸送またはポリアミン結合タンパク質を阻害する作用を有するポリアミン誘導体又はその塩に、トシル基を結合させることにより、NMDA受容体への親和性が高く、毒性も低い、脳移行性が良好で、かつ脳細胞内への過剰なカルシウムの流入を防ぐことができるので、アルツハイマー病やパーキンソン病の治療薬等、脳機能の保護に有用であり、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン舞踏病等の慢性神経変性疾患の治療医薬を提供できる。また、発明のポリアミン誘導体は、抗痙攣効果、NMDA受容体活性阻害、抗細胞毒性、脳機能保護効果、神経細胞保護効果のすべての面で優れていることを確認した。
用途利用分野 ポリアミン誘導体、NMDA受容体活性阻害剤、抗細胞毒性医薬、慢性神経変性疾患治療医薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 学校法人日本大学, . 三宅 宗晴, 草間 貞, 益子 崇, . 新規ポリアミン誘導体化合物. . 2010-03-04
  • C07C 311/18     
  • A61P  43/00     
  • A61P  25/28     
  • A61P  25/16     
  • A61K  31/18     

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