TOP > 技術シーズ検索 > 作用選択的ビタミンD受容体作用剤

作用選択的ビタミンD受容体作用剤

シーズコード S120009416
掲載日 2012年3月30日
研究者
  • 槇島 誠
  • 石澤 通康
  • 松縄 学
  • 山田 幸子
技術名称 作用選択的ビタミンD受容体作用剤
技術概要 リトコール酸プロピオネートは、リトコール酸と無水プロピオン酸を酸触媒(例えばBF3/Et2O)存在下に有機溶媒(例えばテトラヒドロフラン)中で加熱する方法やリトコール酸のカルボキシル基をベンジル基などで保護した後、アルコール部分をプロピオン酸塩化物とピリジン中で反応させ、カルボン酸の保護基を除去する方法で製造することができる。本発明の組成物を有効成分として含む医薬は、骨粗鬆症、悪性新生物、尋常性乾癬、自己免疫疾患、感染症、神経変性疾患などの疾患の予防及び/又は治療に用いることができる。ヒト胎児腎由来HEK293細胞を使用した試験により、本発明のリトコール酸プロピオネートはリトコール酸アセテートよりも効果的にVDRを活性化することを確認した。また、マウスを使用した試験により、本発明のリトコール酸プロピオネートは、血中カルシウム濃度を変化させないことも確認した。
画像

※ 画像をクリックすると拡大します。

thum_2009-517731.gif
研究分野
  • 代謝作用薬の基礎研究
  • ビタミンD
展開可能なシーズ ビタミンD誘導体の副作用である血中カルシウム上昇作用(高カルシウム血症)を誘導しないビタミンD受容体(VDR)作用剤を提供する。
式に示した化学構造のリトコール酸プロピオネートを有効成分とする組成物を使用することで、ビタミンD誘導体の副作用である血中カルシウム上昇作用(高カルシウム血症)を誘導しないビタミンD受容体(VDR)作用剤として、また、骨粗鬆症、悪性新生物、尋常性乾癬、自己免疫疾患、感染症及び神経変性疾患などの予防治療医薬として有用である。
用途利用分野 ビタミンD受容体作用剤、骨粗鬆症予防治療医薬、自己免疫疾患予防治療医薬、神経変性疾患予防治療医薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 学校法人日本大学, . 槇島 誠, 石澤 通康, 松縄 学, 山田 幸子, . 作用選択的ビタミンD受容体作用剤. . 2010-08-19
  • A61K  31/575    
  • C07J   9/00     
  • A61P  43/00     
  • A61P  19/10     
  • A61P  17/06     
  • A61P  35/00     
  • A61P  37/02     
  • A61P  31/00     
  • A61P  25/00     

PAGE TOP