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D-アスパラギン酸エンドペプチダーゼ活性を阻害する化合物

シーズコード S130009668
掲載日 2013年6月5日
研究者
  • 木野内 忠稔
技術名称 D-アスパラギン酸エンドペプチダーゼ活性を阻害する化合物
技術概要 i-DAEPは、DAEPの性質を詳細に調べる過程で開発されたものであり、DAEPがD-Aspを含む基質を特異的に分解することに着眼し、その類似体がDAEPの活性中心をふさぐことによってDAEP活性を阻害する化合物を設計することにより、i-DAEPを得ることができた。結果的に本発明のi-DAEPはラクタシスチンに比べ10倍以上感度が良い。即ち、本発明は、ベンゾイル-Arg-His-D-Asp-CHCl、ビオチニル-Arg-His-D-Asp-CHCl又はビオチニル-Gly-Gly-D-Asp-CHCl(式中、ベンゾイル基及びビオチニル基はそれぞれ結合するペプチドのN末端のアミノ酸のα炭素に結合したアミノ基と結合しており、-CH2Cl基はそれぞれD-Aspのα炭素に結合したカルボキシル基の-OHと置換されるように結合している)のいずれかの化合物である。
画像

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研究分野
  • 蛋白質・ペプチド一般
展開可能なシーズ D-アスパラギン酸エンドペプチダーゼ(DAEP)がD-Aspを含む基質を特異的に分解することに着眼し、その類似体がDAEPの活性中心をふさぐことによってDAEP活性を阻害する化合物を設計することにより化合物(i-DAEP)を提供する。
i-DAEPはラクタシスチンに比べ10倍以上感度が良い。今後、さらに改良を進めることによって、既存の抗ガン剤との組み合わせにより、腫瘍細胞に対して細胞死を誘導する薬剤としての利用可能である。
用途利用分野 ベンゾイル-Arg-His-D-Asp-CHCl化合物、ビオチニル-Arg-His-D-Asp-CHCl化合物、ビオチニル-Gly-Gly-D-Asp-CHCl化合物
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立研究開発法人科学技術振興機構, . 木野内 忠稔, . D-アスパラギン酸エンドペプチダーゼ活性を阻害する化合物. 特開2002-293749. 2002-10-09
  • C07K   5/09     
  • C07K   5/083    

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