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肝疾患治療用又は予防用の血中滞留型多相エマルション製剤及びその製造方法

シーズコード S130009988
掲載日 2013年6月5日
研究者
  • 清水 正高
  • 坪内 博仁
  • 有森 和彦
  • 山崎 啓之
  • 西片 奈保子
技術名称 肝疾患治療用又は予防用の血中滞留型多相エマルション製剤及びその製造方法
技術概要 肝疾患治療用又は予防用の血中滞留型多相エマルション製剤及びその製造方法であって、細網内皮系を効率的に回避しながら肝実質細胞に特異的に生理活性物質を送達し得る機能性乳化製剤に関する。油剤及び油性乳化剤を含む油相中に生理活性物質が封入されてなる油滴が外水相に分散している多相エマルションであって、該生理活性物質が、水への溶解度が1μmol/L以上であり、かつ、油水分配係数が0.001以下であり、該生理活性物質が、油滴中0.01~25重量%の範囲で封入されており、水酸基を有する分子鎖を有する等の特徴を有する物質がさらに油相中に含まれ、肝実質細胞表面上のレセプターと特異的に結合する分子鎖を有する等の特徴を有する物質がさらに油相中に含まれることを特徴とする、肝疾患治療用又は予防用の血中滞留型多相エマルション製剤である。図1に示すように、生理活性物質(1)と封入添加剤(2)を含む油相(3)で取り囲んだ油滴(4)とともに、それらの分散媒である外水相(5)からなる。油相(3)は、油剤(6)、油性乳化剤(7)及び油相添加剤(8)で構成され、外水相(5)は、水性乳化剤(9)及び添加剤(10)の水溶液である。
画像

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研究分野
  • 消化器作用薬の臨床への応用
  • 消化器疾患の薬物療法
  • 液状製剤
展開可能なシーズ 血中滞留性に優れ,肝実質細胞指向性を持つ多相エマルション製剤を提供する。
DDSキャリアは、自由度が高く、さまざまな生理活性物質を封入・送達できる。適切な滴径により、安全性が高く、RES回避と肝実質細胞指向性が可能であり、より高い血中滞留性を得ることができる。RES回避誘導物質及び/又はターゲッティングリガンド援助物質を外水相/油滴界面に配向することにより、より優れた血中滞留性と持続的な肝実質細胞指向性を発揮することができる。これらの機能を自在にコントロールしながらDDSキャリアを製造することもできる。
用途利用分野 肝疾患治療用製剤、肝疾患予防用製剤、多相エマルション製剤、機能性乳化製剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 宮崎県, 国立大学法人 宮崎大学, 国立研究開発法人科学技術振興機構, . 清水 正高, 坪内 博仁, 有森 和彦, 山崎 啓之, 西片 奈保子, . 肝疾患治療用又は予防用の血中滞留型多相エマルション製剤及びその製造方法. 特開2007-119436. 2007-05-17
  • A61K   9/113    
  • A61K  38/28     
  • A61P   1/16     
  • A61K  47/34     
  • A61K  47/44     
  • A61K  47/36     
  • A61K  47/42     
  • A61K  47/22     
  • A61K  47/26     

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