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スルホニルイミデートを求核剤とする反応方法

シーズコード S130010184
掲載日 2013年6月6日
研究者
  • 小林 修
  • 松原 亮介
  • ヒュイ ニュエン
技術名称 スルホニルイミデートを求核剤とする反応方法
技術概要 スルホニルイミデートは既知の化合物だが、求核剤として用いる方法は開発されていなかった。本発明らは、スルホニルイミデートが求核試薬としての反応性を有することを見出したことに基ずく。スルホニルイミデートを、塩基の存在下で求核反応基質化合物と反応させて求核反応生成物を製造することが可能であること、また、本発明の方法で製造した求核反応生成物のスルホニルイミデート部分を、加水分解又は還元的加水分解すると対応するエステル、アミド、又はアルデヒドなどの製造が可能であること、などを見出した。これにより、反応に富んだ新規な求核試薬を提供でき、触媒量の塩基を使用するだけで効率的に反応を進行させることができるようになった。また、本発明の方法は、立体選択的であり、光学活性体を選択的に製造することも可能である。
画像

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研究分野
  • 置換反応
展開可能なシーズ 本発明は、塩基の使用量が少なくかつ一般性の高い新しい求核試薬の提供、すなはちスルホニルイミデートの求核剤としての使用を可能とするもので、スルホニルイミデートを求核剤として用いた求核反応生成物の製造法を提供することを目的とする。
医薬品産業や農薬産業、電子素子産業では新たな活性化合物の開発のために多数の化合物が製造されている。このような有機化合物の製造においては、新しい有機化合物の合成手法の開発が望まれ、求核反応は有機化合物を製造する際の代表的で重要な化学反応である。特に、求核付加反応は必要不可欠であるが、その反応には多量の塩基が必要とされたり、反応サイトに隣接する位置に電子吸引基を有していることなどが必要とされてきた。そこで、塩基の使用量が少なく、かつ一般性の高い新しい求核試薬の開発が求められ、本発明は塩基の使用量が少なく、かつ一般性の高い新しい求核試薬を提供するものである。
用途利用分野 求核反応試薬、求核反応生成物製造法
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立研究開発法人科学技術振興機構, . 小林 修, 松原 亮介, ヒュイ ニュエン, . スルホニルイミデートを求核剤とする反応方法. 特開2009-167109. 2009-07-30
  • C07C 303/40     
  • C07C 311/51     
  • C07D 333/22     
  • C07D 307/52     
  • C07B  53/00     

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