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ピリドピリミジン骨格とステロイド骨格を内蔵する融合化合物及びその製造方法

シーズコード S130010528
掲載日 2013年6月6日
研究者
  • 永松 朝文
技術名称 ピリドピリミジン骨格とステロイド骨格を内蔵する融合化合物及びその製造方法
技術概要 創薬の分野におけるリード化合物として、ピリドピリミジン類とステロイド類のような現存する2つの異なる生理・薬理活性化合物を構造的に内蔵する新規な融合化合物及びその製造方法である。すなわち、ピリドピリミジン骨格とステロイド骨格を内蔵した融合化合物である、図1の(3)式で表わされる5’-デアザ-17β-ヒドロキシ-2’-フェニル-5α-アンドロスト-2-エノ[2,3-g]プテリジン-4’(8’H)-オン類化合物。式中、Rは炭素数1~8の直鎖状、分岐鎖状もしくは環状の低級アルキル基または置換もしくは非置換のフェニル基を示す。また、5’-デアザ-17β-ヒドロキシ-5α-アンドロスト-2-エノ[2,3-g]プテリジン-2’,4’(3’H,8’H)-ジオン類化合物、及び5’-デアザ-17β-ヒドロキシアンドロスト-2,4-ジエノ[2,3-g]プテリジン-2’,4’(3’H,8’H)-ジオン類化合物、及びそれらの製造方法が提供される。
画像

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研究分野
  • 有機化学反応一般
  • 薬物の合成
展開可能なシーズ 新薬物活性分子設計として、ピリドピリミジン(デアザフラビン、デアザプテリジン又はデアザイソアロキサジン等)類とステロイド類のような現存する2つの異なる生理・薬理活性化合物を構造的に内蔵する融合化合物の合成はこれまで全く行われていない。そこで、適応範囲の広いピリドピリミジン骨格とステロイド骨格を内蔵する融合化合物の簡便な合成方法を見いだすとともに、この方法によって得られる有用な化合物を提供する。
創薬の分野において有用で貴重なリード化合物であり、種々の薬理活性を持つ新薬として臨床薬開発に大きく期待できる。また、この製造方法は、従来の多環性化合物のように段階的に全合成する製法とは異なり、2つの化合物を一挙に融合させる簡便な方法であり、目的化合物を収率よく合成でき、広範囲な6-アミノウラシル類とα-ヒドロキシメチレンを有するアンドロスタノロンやテストステロンなどのステロイド誘導体との融合化合物の合成に応用できるため、多様な生物活性や生理活性に期待が持てるような融合化合物類のドラッグデザインに利用することができる。
用途利用分野 創薬、試薬
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 学校法人岡山大学, . 永松 朝文, . ピリドピリミジン骨格とステロイド骨格を内蔵する融合化合物及びその製造方法. 特開2005-104868. 2005-04-21
  • C07J  71/00     

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