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ラメラリンサルフェートおよび関連化合物の製造方法

シーズコード S130010791
掲載日 2013年6月6日
研究者
  • 岩尾 正倫
  • 石橋 郁人
  • 福田 勉
  • 山口 智裕
技術名称 ラメラリンサルフェートおよび関連化合物の製造方法
技術概要 インテグラーゼ阻害活性を有し、抗レトロウィルス剤として有望なラメラリン類の製造方法に関する。詳細には、ラメラリンα20-サルフェートおよびその関連化合物の製造方法に関する。柔軟性および汎用性の高いラメラリン骨格の合成法を適用して、ラメラリンαの13位および20位水酸基を異なる保護基で保護した中間体を合成した。さらに、該中間体の選択的脱保護と硫酸エステル中間体を経由する硫酸化法を組み合わせることによりラメラリンα20-サルフェートの合成を可能とした。該ラメラリン類は、選択的なインテグラーゼ阻害活性を示すばかりでなく、実際のHIVの増殖も阻害する抗HIV剤に応用可能である。
画像

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研究分野
  • 1ヘテロ原子五員複素環化合物
  • 薬物の合成
  • 抗ウイルス薬の臨床への応用
展開可能なシーズ 選択的なインテグラーゼ阻害活性を示し、HIVの増殖も阻害するラメラリンα20-サルフェートの化学合成方法を提供する。
該ラメラリン類は、効率的な量産が化学合成法で可能となり、各種類縁体への展開が容易に行える。新規抗HIV剤の開発への展開が可能となる。
用途利用分野 ラメラリン類、ラメラリンサルフェート、インテグラーゼ阻害活性剤、抗HIV剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 長崎大学, . 岩尾 正倫, 石橋 郁人, 福田 勉, 山口 智裕, . ラメラリンサルフェートおよび関連化合物の製造方法. 特開2007-210927. 2007-08-23
  • C07D 207/416    
  • C07D 491/147    
  • C07D 491/052    

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