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パラテルフェニル化合物、その薬理学的に許容される塩、その製造方法及び用途

シーズコード S130011436
掲載日 2013年6月7日
研究者
  • 越野 広雪
  • 高橋 俊哉
  • 阿部 尚樹
  • 小野瀬 淳一
技術名称 パラテルフェニル化合物、その薬理学的に許容される塩、その製造方法及び用途
技術概要 担子菌類イボタケ科に属するキノコのセレフォラヴァイアリス(Thelephora vialis )に含まれるジベンゾフラン化合物はラジカル消去活性、β‐ヘキソサミニダーゼ放出抑制活性及び腫瘍壊死因子(TNF)‐α産生阻害活性を有し、またこれに由来するバイアニリンA(vialinin A)は市販の免疫抑制剤FK‐506と同等ないしそれ以上の強い抗酸化活性を有している。本発明では、バイアニリンAの化学合成による製造方法の検討途次で得られた新規パラテルフェニル化合物又はその薬理学的に許容される塩に腫瘍壊死因子(TNF)‐α産生阻害活性及び抗アレルギー活性があり、有害作用が極少であることが判明した。パラテルフェニル化合物又はその薬理学的に許容される塩は芳香族単環化合物である。化学式中、R及びRはアルキル基、環状アルキル基、アルキレン基等を示し、R及びRは水素または水酸基の保護基を示す。本剤はラットの白血病細胞による腫瘍壊死因子‐α産生阻害試験の結果、優れた産生阻害活性の保有を示した。
画像

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研究分野
  • 芳香族単環炭化水素
展開可能なシーズ 医薬として有用な新規パラテルフェニル化合物又はその薬理学的に許容される塩、さらには該化合物を有効成分とする医薬を低コストで提供できるその製造方法及び用途を提供する。
医薬として有用な新規パラテルフェニル化合物又はその薬理学的に許容される塩は、優れた腫瘍壊死因子(TNF)‐α産生阻害活性を有し、腫瘍壊死因子(TNF)‐α産生阻害剤として、また自己免疫疾患やアレルギー疾患などの治療薬として有用である。本発明の化合物は突然変異原生がなく、またカルシウムチャンネル阻害による副作用の発現もない優れた化合物である。
用途利用分野 腫瘍壊死因子(TNF)‐α産生阻害剤、自己免疫疾患治療剤、アレルギー性疾患治療剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 学校法人東京農業大学, . 越野 広雪, 高橋 俊哉, 阿部 尚樹, 小野瀬 淳一, . パラテルフェニル化合物、その薬理学的に許容される塩、その製造方法及び用途. . 2010-12-16
  • C07C  39/15     
  • C07C  37/055    
  • C07C  41/24     
  • C07C  41/30     
  • C07C  43/23     
  • A61K  31/05     
  • A61K  31/09     
  • A61P  29/00     
  • A61P  37/06     
  • A61P  43/00     
  • A61P  37/08     

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