TOP > 技術シーズ検索 > 標的結合部を有する薬剤運搬体

標的結合部を有する薬剤運搬体

シーズコード S130011609
掲載日 2013年6月7日
研究者
  • 乾 隆
技術名称 標的結合部を有する薬剤運搬体
技術概要 本発明は、生体内輸送蛋白質であるリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素(L-PGDS)のN末端若しくはC末端に、標的への結合部分を連結した蛋白質を使用した、難水溶性薬剤運搬機能、及びがん細胞認識機能を併せ持つ薬剤運搬体を提供するものである。該薬剤運搬体の概念図を、図1に示した。L-PGDSは、図中の2のようなバレル構造のポケットを有しており、ここに、難水溶性薬剤6を収納することができる。また、2のL-PGDS本体には標的結合部4が連結されており、この部分が標的と結合することにより、難水溶性薬剤を生体内の標的場所や標的部位、または標的細胞に運搬することが可能になる。薬剤の運搬性は、L-PGDSの疎水性ポケット内のアミノ酸に変異を導入することにより使用する薬剤に対するテーラメード化を行うことができ、標的結合部は、例えば、新生血管内皮細胞に発現する膜蛋白質に対して特異的に結合するペプチド配列をL-PGDSのN末端、あるいはC末端に導入してがん組織に対する標的化を行うなど、標的に合わせて設計することができる。なお、本発明の薬剤運搬体は、標的結合部とともに組み換え体として得ることもできる。
画像

※ 画像をクリックすると拡大します。

thum_2010-078300.gif
研究分野
  • 抗腫よう薬の基礎研究
展開可能なシーズ 本発明の目的は、薬剤活性の高い難水溶性薬剤を効率的に標的とする生体内の場所や部位、細胞に選択的に運搬するための薬剤運搬剤を提供することである。
本発明によれば、リポカリン型プロスタグランジンD合成酵素(L-PGDS)のN末端若しくはC末端に標的結合部を付加した薬剤運搬体を使用することで、難水溶性薬剤を該運搬体のバレル構造ポケットに収納して運搬でき、拒絶反応や毒性といった一般的に薬剤送達システムが有する課題を容易に乗り越えることができる。また、ターゲットに対する標的結合部を含めて組み換え合成を行うことで、容易に産生することができ、分子選択的認識機能を持ち、がん組織を狙い撃つ薬剤の創製が可能となる。
用途利用分野 薬剤運搬体、薬剤送達システム、抗腫よう薬、腫瘍治療システム
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 公立大学法人大阪府立大学, . 乾 隆, . 標的結合部を有する薬剤運搬体. 特開2011-207830. 2011-10-20
  • A61K  47/42     
  • A61K  31/4745   
  • A61P  35/00     

PAGE TOP