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アンジオテンシン変換酵素阻害剤およびその用途

シーズコード S130011951
掲載日 2013年6月10日
研究者
  • 前田 衣織
技術名称 アンジオテンシン変換酵素阻害剤およびその用途
技術概要 ブタ大動脈を磨砕機処理、遠心分離、アセトン脱脂処理した。脱脂組織をNaCl抽出し、加熱NaOH水溶液に添加し、遠心分離処理して、不溶性エラスチンを得た。不溶性エラスチンを加熱NaOH水溶液に添加し、攪拌後中和し、冷却遠心分離処理し、上澄みを凍結乾燥処理を施して、粉末状の高純度水溶性エラスチンを得た。種々の酵素を用いて水溶性エラスチンを低分子化してエラスチン由来ペプチドを得た。例えば、消化酵素としてエラスターゼを用いた水溶性エラスチンの分解は、Tris-HCl緩衝液に溶解した水溶性エラスチンとともに、反応温度37℃で3時間、6時間、24時間インキュベートして、分解反応を進行させた。同様に、キモトリプシン処理、トリプシン処理も記した。得られたエラスチン由来ペプチドについて、蛍光基質を使用して、ACE阻害能の測定を実施した。その結果、水溶性エラスチンまたはそのエラスターゼ分解物は、ACEを阻害することにより、有効な血圧降下作用を示した。
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研究分野
  • 血管作用薬・降圧薬の基礎研究
展開可能なシーズ 高血圧に関与する因子の一つと考えられているアンジオテンシン変換酵素(ACE)を阻害するACE阻害剤として、現在広く用いられているカプトプリルなどの有機合成化合物があるが、血管浮腫などの副作用を持つという問題がある。従来、動物性生体組織から水溶性エラスチンがACE阻害作用を示すことは知られていない。本発明は、副作用が低減された薬剤を提供することである。
本発明者らは、水溶性エラスチンまたはそのエラスターゼ加水分解物がACE阻害作用を示すことを見出した。これらの物質は、高血圧を予防または改善する機能を有し、その機能表示が付された、飲食品を提供できる。従来の有機合成化合物の形態のACE阻害剤と比較して副作用を低減できる機能を有する効果がある。本発明の阻害剤に用いられうる水溶性エラスチンのうち、エラスチンを構成するアミノ酸の79~84%がプロリン、グリシン、アラニン、バリンからなり、2~3%がアスパラギン酸とグルタミン酸からなる、分子量が約1~3万の低分子量水溶性エラスチンは、消化吸収性に優れる効果があるために、医薬や飲食品として利用できる。
用途利用分野 血圧降下剤、健康食品、機能性食品、特定保健用食品、栄養補助食品
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人九州工業大学, . 前田 衣織, . アンジオテンシン変換酵素阻害剤およびその用途. 特開2012-056879. 2012-03-22
  • A61K  38/17     
  • A23L  33/17     
  • A61P   9/12     
  • A61P  43/00     
  • C12P  21/06     

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