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クロスカップリング反応用触媒、及びこれを用いた芳香族化合物の製造方法

シーズコード S130012120
掲載日 2013年6月10日
研究者
  • 中村 正治
  • 畠山 琢次
  • 藤原 優一
技術名称 クロスカップリング反応用触媒、及びこれを用いた芳香族化合物の製造方法
技術概要 化合物5、7およびイソステモナミド(化合物12)などの合成方法を記述し、インビトロアッセイを行い、化合物5、7、12はいずれもPim-3活性を濃度依存的に抑制することを示した。膵癌細胞増殖アッセイを行い、化合物7および12は、ヒト膵癌細胞株(PCI35、PCI55、PCI66、MiaPaCa-2、L3.6pl、PANC-1)の増殖を抑制することが示された。肝がん細胞増殖アッセイを行い、化合物7は、ヒト肝がん細胞株(Hep3B、HuH7、HepG2)の増殖を抑制することが示された。大腸がん細胞増殖アッセイを行い、化合物7は、大腸がん細胞株(SW48、SW480、HT29)の増殖を抑制することが示された。
画像

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研究分野
  • 腫ようの実験的治療
  • 抗腫よう薬の基礎研究
展開可能なシーズ セリン/スレオニン・キナーゼ活性を保有する原がん遺伝子であるPim-1は内胚葉由来臓器がん、なかでも膵がんにおいて、Pim-1・Pim-2の発現が亢進しているという報告はない。一方、ジャクブから単離されるステモナアルカロイドは、殺虫剤としても用いられているが、ステモナアルカロイドのその他の薬理活性については知られていない。本発明は、がんの予防および/または治療に有効な化合物を提供することを目的とする。
本発明者らは、合成した候補化合物のPim-3活性への影響を酵素免疫学的方法にて検討したところ、Pim-3活性を有意に阻害する化合物を見出し、さらにそれらががん細胞株のビトロでの増殖も抑制する効果があることを示した。本発明の化合物は、がんの予防および/または治療に効果がある。がんとは、膵臓がん、胃がん、大腸がん、腎臓がん、肝臓がん、骨髄がん、副腎がん、皮膚がん、メラノーマ、肺がん、小腸がん、前立腺がん、精巣がん、子宮がん、乳がんまたは卵巣がんである
用途利用分野 アルキル化芳香族化合物、ホスフィン化合物、医薬中間体、農薬中間体、液晶原料
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人京都大学, . 中村 正治, 畠山 琢次, 藤原 優一, . クロスカップリング反応用触媒、及びこれを用いた芳香族化合物の製造方法. . 2011-12-15
  • C07F   9/50     
  • C07C   1/32     
  • C07C  13/28     
  • C07C  13/18     
  • C07C  13/615    
  • C07C  15/107    
  • C07C  41/30     
  • C07C  43/21     
  • C07C  17/32     
  • C07C  25/18     
  • C07C  29/32     
  • C07C  33/20     
  • C07C  67/343    
  • C07C  69/612    
  • B01J  31/24     
  • C07F  15/02     
  • C07B  61/00     

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