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CaMKII阻害ペプチドおよびこれを含有するCaMKII阻害剤

シーズコード S130012269
掲載日 2013年6月10日
研究者
  • 西川 喜代孝
  • 高橋 美帆
  • 西村 浩輝
  • 高柳 広
  • 尾藤 晴彦
技術名称 CaMKII阻害ペプチドおよびこれを含有するCaMKII阻害剤
技術概要 近年、。CaMKIIはアソシエーションドメインとよばれる領域を中心にして12分子が円盤状に会合し、この円盤状の核構造の周りに各々のCaMKIIのキナーゼドメインがリング状にパッキングされた状態で配置していると分かった。種々の刺激によって細胞内Ca2+濃度が上昇しするとパッキングがほどけ、12量体の各々のキナーゼが協調的に順次活性化すると考えられる。しかし、AIPやその他のペプチドの場合、アミノ酸配列における各ポジションの重要性、阻害メカニズムに関する詳細な検討が難しく、生体内動態の制御や膜透過性、安定性の向上など、目的に合わせたさまざまな機能付加、機能改善が困難であるという問題がある。本発明者らは、多価型ペプチドライブラリー法をCaMKIIに対して適用することにより、クラスター化したCaMKIIに対して作用するペプチド配列のスクリーニングが容易になるのではないかと考えて、一連の優れたCaMKII阻害ペプチドの取得に成功した。
画像

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研究分野
  • 生理活性ペプチド
展開可能なシーズ 本発明は、二価カルシウムイオン/カルモデュリン依存性プロテインキナーゼ(CaMKII)の活性を阻害するペプチドおよびこれを含有するCaMKII阻害剤の提供を目的とする。
CaMKIIは脳に豊富に存在し、神経伝達物質の合成や分泌、神経伝達の長期増強の誘導など、高次神経機能の制御に重要な役割を果たしている。一方、CaMKIIの異常な活性化がパーキンソン病や認知障害、痙攣などの神経疾患の発症と密接に関連している。本発明のCaMKII阻害ペプチドは、新規なアミノ酸配列を有するペプチドであり、目的に合わせたさまざまな機能付加等を可能とした。このため、このCaMKII阻害ペプチドを含有するCaMKII阻害剤は、CaMKIIの異常な活性化などに起因する疾患の治療に利用することができるようになった。
用途利用分野 CaMKII阻害ペプチド剤、CaMKII阻害ペプチドを含有するCaMKII阻害薬剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 学校法人同志社, 国立大学法人 東京医科歯科大学, . 西川 喜代孝, 高橋 美帆, 西村 浩輝, 高柳 広, 尾藤 晴彦, . CaMKII阻害ペプチドおよびこれを含有するCaMKII阻害剤. 特開2012-158525. 2012-08-23
  • C07K   5/037    
  • A61P  43/00     
  • A61K  38/00     
  • A61P  25/16     
  • A61P  25/28     
  • A61P  25/08     
  • A61P   9/04     
  • A61P  19/10     
  • A61P  35/00     

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