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抗HIV薬

シーズコード S130012422
掲載日 2013年6月11日
研究者
  • 馬場 昌範
  • ▲濱▼崎 隆之
技術名称 抗HIV薬
技術概要 図1に示すように本発明の、式I[式中、RはHであり、且つRは炭素数1~3個のアルコキシ基であり、又はR及びRが一緒になって、-O-(CH-O-の環を形成し、RはH又は炭素数1~3個のアルキル基である]で表される化合物は、高い抗HIV-1活性を有するうえ細胞毒性が低いため、プロウイルスDNAからRNAへの転写過程を阻害する抗HIV-1薬として優れている。また、HIV-2においても、HIV-1と同じメカニズムによりウイルス遺伝子の転写が起こるため、抗HIV-2薬としても優れた活性を有し得る。前記化合物は、抗HIV薬として、慣用の製剤担体と組み合わせて製剤化することができる。投与形態としては、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、徐放性製剤、液剤、懸濁剤、エマルジョン剤、シロップ剤、エリキシル剤等の経口剤、注射剤、坐剤等の非経口剤が挙げられる。経口剤は、例えばデンプン、乳糖、白糖、マンニット、カルボキシメチルセルロース、コーンスターチ、無機塩類等を用いて常法に従って製造される。
画像

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研究分野
  • キノリン,イソキノリン
  • 免疫療法薬・血液製剤の基礎研究
展開可能なシーズ AIDS患者の予後は、逆転写酵素阻害薬やプロテアーゼ阻害薬の開発により大幅に改善したが、慢性毒性や薬剤耐性ウイルスの出現等の問題点が生じており、新たな作用機序を有する抗ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の開発が必要とされている。例えば、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター(PPAR)類に対して活性な化合物が開発され、対象となる疾患としてHIV感染症が挙げられている。また、HIV感染症のようなレトロウイルス感染症の治療用医薬の製造に使用できる化合物として、(3S)テトラヒドロ-3-フラニル(1S,2R)-3-[[(4-アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]-1-ベンジル-2-(ホスホノオキシ)プロピルカルバミン酸カルシウムが開発されている。一方、プロウイルスDNAからRNAへの転写過程は、HIVの複製に必須であるが、この段階を阻害する薬剤はまだ開発されていない。プロウイルスDNAからRNAへの転写過程を阻害する新たな抗HIV薬の提供を目的とする。
本発明における化合物は、高い抗HIV活性を有し、抗HIV薬として好適に用いることができる。
用途利用分野 抗ヒト免疫不全ウイルス薬、HIV薬、プロウイルスDNA、RNA
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立大学法人 鹿児島大学, . 馬場 昌範, ▲濱▼崎 隆之, . 抗HIV薬. 特開2012-201674. 2012-10-22
  • A61K  31/4709   
  • A61K  31/4741   
  • A61P  31/18     
  • C07D 417/14     
  • C07D 491/056    

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