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チャネルタンパク質研究試薬シガトキシン類の合成法

シーズコード S040000036
掲載日 2006年8月18日
研究者
  • 平間 正博
研究者所属機関
  • 東北大学 大学院理学研究科化学専攻
研究機関
  • 東北大学 大学院理学研究科化学専攻
技術名称 チャネルタンパク質研究試薬シガトキシン類の合成法
技術概要 神経、筋肉などに存在する巨大たんぱく質である電位依存性Na+チャネルは、我々のあらゆる感覚、感情、思考、動作に関わり、制御している。そのため、電位依存性Na+チャネルの詳細な構造と機能の研究は現代もっとも注目されている分野の一つである。しかしながら、最重要性課題である原子レベルでの構造や、時間軸を含めたチャネルの活性化・不活性化過程の全貌はいまだ明らかになっていない。食中毒シガテラの主要原因毒であるシガトキシン類は、現存する試薬の中でもっとも強力にNa+チャネルに結合し、機能を改変するため、チャネルの動的な解析に最適な生物学的試薬であり、世界中のチャネル研究者が渇望してきた。我々は自然界から調達が事実上不可能であったシガトキシン類を、化学合成により安定供給する方法を開発した。これにより、シガトキシン類がNa+チャネル研究試薬として世界で初めて利用可能となった。
従来技術、競合技術の概要 分子量1000を超えるシガトキシン類の化学合成には、高度な合成計画・技術が要求される。現在までに、シガトキシン類の化学合成法は本新技術のみであり、競合技術ではその部分構造が合成されているのみである。また、競合技術では本化合物の類縁体や部分構造を持つ人工化合物を容易に多種類を合成することはむずかしい。また量的供給においても、競合技術ではまだ未知である。
研究分野
  • 生体物質一般
  • 化学合成
  • 八員環以上の複素環化合物
  • 抗原・抗体・補体の生産と応用
展開可能なシーズ (1)電位依存性Na+チャネルの機能および構造の詳細な理解
(2)柔軟性が高い人工類縁体の容易な化学合成法
(3)人工類縁体によるNa+チャネル機能の自由自在な改変
用途利用分野 電位依存性Na+チャネル研究試薬
本合成手法をもとにした他のチャネルに特異的に結合する研究試薬
電気生理学、生物化学、有機化学、神経科学など他分野
関連発表論文 (1)平間正博, 秋山公男, 後藤順一, 佐竹真幸, 田中俊之, 藤井郁雄. 超天然物の反応制御と分子設計 (科学技術振興事業団S). 単一分子・原子レベルの反応制御 第7回シンポジウム3期チーム(平成9年度採択)研究成果報告講演要旨集 平成15年. 2003,p.31(1)-31(2),31-40.
(2)平間正博. 大きな可能性を秘めた未知領域への挑戦 単一分子・原子レベルの反応制御 超天然物の反応制御と分子設計. 戦略的基礎研究推進事業研究年報. Vol.2001,2003,p.130-133.
(3)平間正博. シガトキシンの合成研究-絶対構造,ハプテン設計,全合成研究 (文部省S). キラル分子の不斉合成 平成6年度. 1995,p.205-208.
研究制度
  • 研究領域「単一分子・原子レベルの反応制御」/科学技術振興機構
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立研究開発法人科学技術振興機構, . 平間 正博, . シガトキシンCTX3Cの全合成方法. 特開2003-212878. 2003-07-30
  • C07D 493/22     
( 2 ) 国立研究開発法人科学技術振興機構, . 平間 正博, 井上 将行, . シガトキシンCTX3C合成用の新規化合物. 特開2003-238568. 2003-08-27
  • C07F   7/18     
  • C07D 493/22     
  • C07D 519/00     
( 3 ) 国立研究開発法人科学技術振興機構, . 平間 正博, 井上 将行, . NAP保護基を用いたシガトキシンCTX3C類の新規全合成方法および該合成に有用な新規化合物. 特開2004-018456. 2004-01-22
  • C07D 493/22     

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