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α-アミノホスホン酸エステル誘導体の製造方法

シーズコード S080000012
掲載日 2008年5月23日
研究者
  • 小林 修
研究者所属機関
  • 東京大学大学院理学系研究科
研究機関
  • 東京大学大学院薬学系研究科有機反応化学教室
  • 和光純薬工業東京研究所内科学技術振興機構プロセスサイエンス研究室
技術名称 α-アミノホスホン酸エステル誘導体の製造方法
技術概要 本発明が解決しようとする課題:アルカリ土類金属を用いるα-アミノリン酸エステル誘導体の触媒的1,4-付加反応および[3+2]付加環化反応の開発
本発明の概要:α-アミノリン酸エステルから誘導されるSchiff塩基の、α,β-不飽和カルボニル化合物への1,4-付加反応および[3+2]付加環化反応は、グルタミン酸とプロリンのリン酸アナログを容易に合成できる有用な反応である。本反応において、アルカリ土類金属アルコキシドが触媒として有効に機能することを明らかにした。その中でもバリウムアルコキシドが高活性を示し、アミノ基上の置換基を適切に選択することにより、1,4-付加体と[3+2]付加環化体をそれぞれ高収率、高選択的に得ることができる。
従来技術、競合技術の概要 これまでに報告されている例においては、塩基を化学量論量以上用いており、またそれらの反応系では、1,4-付加反応と[3+2]付加環化反応とが同時に起こってしまい、その選択性は十分と言えるものではなかった。本発明では、触媒量の塩基を用いて高選択的に生成物を得ることが可能であり、この方法はグルタミン酸のリン酸アナログとプロリン誘導体のリン酸アナログを効率的に合成する方法である。
研究分野
  • 各種有機化合物の製造
  • 触媒操作
  • 有機化学反応一般
用途利用分野 化学工業全般
ファインケミカル
研究の進捗状況 研究進捗状況:基礎研究段階
研究実施状況:継続中
試供品・サンプルの提供可能性 サンプル提供:不可
技術指導:可
関連発表論文 日本化学会88春季年会講演会講演予稿集 (3月12日Web公開)
研究制度
  • 戦略的創造研究推進事業 ERATOタイプ(旧創造科学技術推進事業を含む)/小林高機能性反応場プロジェクト
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 独立行政法人科学技術振興機構, . 小林 修, 山下 恭弘, . α-アミノホスホン酸エステル誘導体の製造方法. 特開2009-215214. 2009-09-24
  • C07F   9/40     
  • C07F   9/572    
  • B01J  31/22     

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