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核酸固相合成用シリルリンカー

シーズコード S090000539
掲載日 2009年9月14日
研究者
  • 関根 光雄
  • 清尾 康志
  • 大窪 章寛
技術名称 核酸固相合成用シリルリンカー
技術概要 式(I):H-(R1)Si(R2)-(C)-CONH-(A)-COOHで表される化合物又はその塩若しくはエステルである核酸固相合成用シリルリンカーである。式中、R1及びR2は、アルキル基又はアリール基であり、(A)はスペーサー部位を示し、スペーサー部位(A)が、-(CH)n-(nは自然数を示し、好ましくは2~18である。)で示されるアルキレン基であることが好ましい。更に、この化合物が、ヌクレオシド又はその誘導体(例えば、糖の5位水酸基が適当な保護基で保護されているもの等)の糖の3位に酸素原子を介して結合して成る、3’末端ヌクレオシドユニットである。特に、ヌクレオシドを構成する塩基がチミンである場合には、アミノ基がないので、固相への導入時に保護する必要がないので有利である。シリルリンカーの合成例を図に示す。
画像

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研究分野
  • 各種有機化合物の製造
  • 有機化学反応一般
展開可能なシーズ DNA等の核酸オリゴマー合成に使用する固相担体に効率よく導入できるシリルリンカーを提供する。
シリルリンカーは中性条件で切り出しができ、更に、3’末端ヌクレオシドユニットの固相担体への導入量を、DNA合成において最適とされていた20-30μmol/g程度に飛躍的に向上することができる。またシリルリンカー又は3’末端ヌクレオシドユニットを用いることによって、塩基性で不安定な様々な機能をもつ官能基をもつDNA誘導体の合成できるようになる。
用途利用分野 シリルリンカー
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立研究開発法人科学技術振興機構, . 関根 光雄, 清尾 康志, 大窪 章寛, . 核酸固相合成用シリルリンカー. 特開2005-239604. 2005-09-08
  • C07F   7/10     
  • C12N  15/09     

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