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安定同位体標識芳香族アミノ酸、その標的蛋白質への組み込み方法並びに蛋白質のNMR構造解析方法

シーズコード S090003235
掲載日 2010年3月26日
研究者
  • 甲斐荘 正恒
  • 寺内 勉
技術名称 安定同位体標識芳香族アミノ酸、その標的蛋白質への組み込み方法並びに蛋白質のNMR構造解析方法
技術概要 ホスホロアミダイト法においてアルコール型活性化剤、好ましくは、アルコール型活性化剤及び酸触媒の組み合わせを用いることを特徴とする、核酸オリゴマーの合成方法に係る。アルコール型活性化剤として、ヒドロキシベンゾトリアゾール-1-オール(HOBt)、HOBt誘導体、及びフェノール類縁体から選択される化合物が好ましい。HOBt誘導体としては、ニトロ、ブロモ、ヨード、トリフロメチル基等の置換基が1~4個導入されたもの、例えば、6-トリフロメチルベンゾトリアゾール-1-オール、6-ニトロベンゾトリアゾール-1-オール、又は4-ニトロ-6-トリフロメチルベンゾトリアゾール-1-オールのようなHOBt誘導体が好ましく、4及び/又は6位にトリフロメチル及びニトロ基のような各種置換基を有するHOBt誘導体が特に好ましい。フェノール類縁体としては、2,4-ジニトロフェノール、3,4-ジシアノフェノール及び2-ニトロ-4-トリフルオロメチルフェノールが好適である。酸触媒としての好適な具体例として、ベンズイミダゾールトリフラート(BIT)、4-エチルチオテトラゾール等を挙げることが出来る。
画像

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研究分野
  • 各種有機化合物の製造
  • 有機化学反応一般
  • 有機化合物のNMR
展開可能なシーズ 従来の均一標識アミノ酸残基がNMR解析を困難にする最も大きな理由であった芳香環NMRシグナルの複雑さを取り除き、その感度を著しく向上させることができる安定同位体標識芳香族アミノ酸を提供することを目的とする。また、主鎖シグナルの連鎖帰属を環部分にまで展開するための標識パターンをもった芳香族アミノ酸を提供すること及び、核酸オリゴマーの合成方法を開発することも目的とする。
従来の塩基部無保護法では12量体の合成が限界であったが、塩基部位を全く保護しないで、少なくとも10量体の核酸分子オリゴマー、例えば、20量体程度のDNAオリゴマーを固相法において極めて高純度で合成することが可能となる。かかるDNAオリゴマーはDNAチップ用に有利に使用することが出来る。
用途利用分野 DNAチップ
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 独立行政法人科学技術振興機構, . 甲斐荘 正恒, 寺内 勉, . 安定同位体標識芳香族アミノ酸、その標的蛋白質への組み込み方法並びに蛋白質のNMR構造解析方法. . 2007-05-10
  • C07C 229/36     
  • C07D 209/20     
  • C07D 233/64     
  • C07B  59/00     
  • C12P  21/02     
  • G01R  33/465    
  • G01N  33/483    

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