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AMP活性化プロテインキナーゼ活性化剤

シーズコード S090004160
掲載日 2010年3月30日
研究者
  • 門脇 孝
  • 山内 敏正
  • 加門 淳司
技術名称 AMP活性化プロテインキナーゼ活性化剤
技術概要 アディポネクチンのC末端側球状領域、アディポネクチン又はその遺伝子を有効成分とするAMPK活性化剤を提供する。アディポネクチンは既にクローニングされており、N末端側のコラーゲン様配列(cAd;45~109)とC末端側の球状領域(gAd;110~247)から構成されるが、C末端側の球状領域(gAd)は骨格筋において、完全長アディポネクチンよりも強力なAMPK活性化作用を有する。配列番号1に示される遺伝子及びgAdをコードする遺伝子が挙げられ、AMPKのリン酸化と活性化が骨格筋では球状アディポネクチンにより、肝では完全長アディポネクチンにより刺激される。アディポネクチンはAMPK活性化と平行して、ACCリン酸化、脂肪酸燃焼、筋細胞のグルコース取り込みと乳酸産生、肝におけるACCリン酸化と糖新生関連分子の低下、及びin vivoのグルコースレベルの低下も刺激する。ドミナントネガティブ変異体でAMPKをブロックすると、これらの作用がいずれも阻害され、アディポネクチンによるグルコース利用と脂肪酸燃焼はAMPKの活性化を介して生じる。
研究分野
  • 分子遺伝学一般
  • 糖質代謝作用薬の基礎研究
展開可能なシーズ 5’-AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)は、筋収縮や低酸素状態で活性化され脂肪酸燃焼を増大させる。AMPKが活性化されると、AMPKの脂肪酸に対する作用とは独立にグルコース取り込みが刺激される。AMPK活性化は脂肪酸燃焼等の運動と同様の効果を奏し、肥満症および2型糖尿病の治療薬として有用であり、AMPK活性化剤の開発が望まれている。
アディポネクチンの投与により、in vitro及びin vivoでAMPKのリン酸化および活性が上昇する。医薬を、ヒトを含む哺乳類に投与するには、薬学的に許容される担体を加え、種々の投与形態の医薬組成物を提供できる。
用途利用分野 AMPK活性化剤、肥満症治療薬、2型糖尿病治療薬、医薬組成物
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 国立研究開発法人科学技術振興機構, . 門脇 孝, 山内 敏正, 加門 淳司, . AMP活性化プロテインキナーゼ活性化剤. 特開2004-016074. 2004-01-22
  • C12N   9/12     
  • A61K  38/22     
  • C07K  14/575    

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