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新規CXCR4拮抗剤及びその用途

シーズコード S090004183
掲載日 2010年3月30日
研究者
  • 藤井 信孝
  • 浜地 格
  • 王子田 彰夫
  • 玉村 啓和
  • 中島 秀喜
技術名称 新規CXCR4拮抗剤及びその用途
技術概要 ジピコリルアミン-亜鉛錯体を有する種々の芳香族性化合物が、CXCR4拮抗作用を有し、HIV感染症及びエイズ、転移を含む癌並びに慢性関節リウマチの予防及び/又は治療に有効である。合成例としてビス(2,2’-ジピコリルアミノ)-p-キシレン・亜鉛錯体および9,10-ビス[(2,2’-ジピコリルアミノ)メチル]アントラセン・Zn錯体を示した。CXCR4拮抗剤、抗HIV剤、癌転移抑制剤、並びに、慢性関節リウマチの治療及び/または予防剤は、その活性の発現に亜鉛を必須とする。従って、EDTA等のキレート剤、キレート作用を有するチオール系化合物等を投与して亜鉛を除去することにより、化合物は容易にその活性を失わせることができる。また、ピロリン酸やATPなどのポリリン酸種により亜鉛錯体をマスクすることによって、化合物を失活させることもできる。
研究分野
  • 製剤一般
  • 免疫療法薬・血液製剤の基礎研究
  • 抗腫よう薬の基礎研究
展開可能なシーズ 新規なCXCR4拮抗剤を提供する。
強力なCXCR4拮抗作用を示す非ペプチド性化合物は、極めて短い工程で簡便かつ安価に製造することができるため、抗HIV剤、悪性腫瘍の転移抑制剤、慢性関節リウマチの治療及び/または治療剤並びにCXCR4拮抗剤を安価に提供できる。
用途利用分野 抗HIV剤、悪性腫瘍の転移抑制剤、慢性関節リウマチの治療及び/または治療剤、CXCR4拮抗剤
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 京都大学, . 藤井 信孝, 浜地 格, 王子田 彰夫, 玉村 啓和, 中島 秀喜, . 新規CXCR4拮抗剤及びその用途. 特開2007-176876. 2007-07-12
  • A61K  31/44     
  • A61P  31/18     
  • A61P  35/04     
  • A61P  29/00     
  • A61P  43/00     
  • C07D 213/36     
  • C07F   3/06     

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