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チオアルケニルホスホン酸エステルおよびその製造方法

シーズコード S100001303
掲載日 2010年9月17日
研究者
  • 韓 立彪
  • 田中 正人
技術名称 チオアルケニルホスホン酸エステルおよびその製造方法
技術概要 パラジウム錯体触媒存在下に、式(1):RC≡CH(式中、Rは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基等を示す)で表されるアセチレン化合物に、式(2):(RO)P(O)SR(式中、RおよびRはアリール基を示す)で表されるチオリン酸エステルを反応させて、式(3)で表されるチオアルケニルホスホン酸エステルを製造する。また、パラジウム錯体触媒存在下に、式(4):HC≡C-R4-C≡CH(式中、R4はアルキレン基またはシクロアルキレン基を示す)で表されるジアセチレン化合物に、式(2)で表されるチオリン酸エステルを反応させて、式(5)で表されるビス(チオアルケニルホスホン酸エステル)化合物を製造する。これらの反応には、パラジウム触媒は必須であり、触媒が存在しない場合には、チオアルケニルホスホン酸エステルは全く生成しない。パラジウム触媒としては、3級ホスフィンやホスファイトを配位子とするゼロ価錯体が好ましく、テトラキス(トリフェニルホスフィン)パラジウム、トリス(トリフェニルホスフィン)パラジウム、(エチレン)ビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム等が挙げられる。
画像

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研究分野
  • 各種有機化合物の製造
  • 触媒操作
  • 有機化学反応一般
展開可能なシーズ 容易に入手できるチオリン酸エステルを出発原料に用いる炭素-リン、炭素-イオウ結合生成反応によって、チオアルケニルホスホン酸エステルの製造方法およびそれから得られるチオアルケニルホスホン酸エステルを提供する。
本発明により、医薬、農薬ファインケミカルズの合成に有用な新規なチオアルケニルホスホン酸エステルが、アセチレン類にチオリン酸エステルを反応させるのみで、簡便、安全、かつ効率的に合成され、その分離精製も容易である。従って、工業的に多大の効果をもたらす。
用途利用分野 医薬・農薬合成中間体
出願特許   特許 国際特許分類(IPC)
( 1 ) 独立行政法人産業技術総合研究所, . 韓 立彪, 田中 正人, . チオアルケニルホスホン酸エステルおよびその製造方法. 特開2000-336096. 2000-12-05
  • C07F   9/40     
  • B01J  31/24     
  • C07B  61/00     

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